Покупайте со скидкой 3%
Установите бесплатное мобильное приложение Piluli.ru
Мы отправим на ваш номер sms со ссылкой на приложение
Закрыть
Скидка 3% в приложении Piluli.ruБесплатно в App Store
Скачать

Лекарства, содержащие Флутиказон

Латинское название

Fluticasone*

Фармакологическое действие

Ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов и нейтрофилов, уменьшает выработку медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, эйкозаноидов, лейкотриенов, цитокинов).

При использовании для ингаляций 10–20% дозы сорбируется в легких, остальная часть проглатывается. При интраназальном применении абсолютная биодоступность составляет менее 2%. При наружном применении биодоступность флутиказона пропионата низкая. Всосавшийся через кожу препарат инактивируется при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками плазмы — 91%. Кажущийся объем распределения — 4,2 л/кг (2,3–16,7 л/кг). Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 с образованием неактивного метаболита. При в/в введении средний Т1/2 — 7,2 (3,2–11,2) ч. Выводится главным образом с желчью, менее 5% — с мочой.

Показания

Ингаляционно: бронхиальная астма (базисная терапия, в т.ч. при тяжелом течении заболевания и зависимости от системных ГК), ХОБЛ; интраназально: профилактика и лечение аллергического ринита (сезонного и круглогодичного); наружно: экзема, атопический дерматит, себорейный дерматит, контактный дерматит, псориаз, нейродерматоз (включая простой лишай), красный плоский лишай, дискоидная красная волчанка, эритродермия (в качестве дополнения к терапии системными ГК), укусы насекомых.

Противопоказания

Гиперчувствительность; ингаляционно: острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного ЛС), бронхит неастматической природы, детский возраст до 1 года; интраназально: детский возраст до 4 лет; наружно (мазь и крем): угри (розовые, обыкновенные), периоральный дерматит, перианальный и генитальный зуд, первичные поражения кожи бактериальной, вирусной и грибковой этиологии, детский возраст до 6 мес (для мази) или до 1 года (для крема).

С осторожностью

Ингаляционно: цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, системные инфекции (бактериальные, грибковые, паразитарные, вирусные), остеопороз, туберкулез легких.

Интраназально: герпес, инфекции носовой полости или придаточных пазух носа (требуется проведение соответствующего лечения), недавно перенесенная травма носа или операция в полости носа, язвенные поражения слизистой оболочки носа, одновременное назначение ингибиторов изофермента CYP3А4 (в т.ч. ритонавира), совместное назначение с другими лекарственными формами кортикостероидов, включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные спреи и глазные или назальные капли.

Побочные действия

При ингаляциях: охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей. При длительном применении в высоких дозах — системные побочные эффекты.

При интраназальном применении: сухость и раздражение слизистой оболочки носоглотки, неприятный привкус и запах, носовое кровотечение, ощущение жжения, заложенность носа; в единичных случаях — перфорация носовой перегородки (особенно при хирургических вмешательствах в полости носа в анамнезе).

При наружном применении: жжение и зуд в месте нанесения, атрофические изменения кожи (истончение, стрии, расширение поверхностных кровеносных сосудов, гипопигментация, гипертрихоз), аллергический контактный дерматит, обострение симптомов дерматоза; иногда — развитие вторичной инфекции, особенно при наложении окклюзионных повязок и при нанесении на область кожных складок.

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, беспокойство, нарушение сна, повышение внутриглазного давления, катаракта, глаукома.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.

Прочие: снижение функции коры надпочечников, задержка роста у детей (при длительном применении), остеопороз, синдром Кушинга, кушингоидные симптомы.

Взаимодействие

При одновременном применении флутиказона с ритонавиром (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) возможно значительное повышение концентрации флутиказона в плазме крови. В результате этого происходит резкое уменьшение концентрации кортизола в сыворотке. В период постмаркетинговых наблюдений были сообщения о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациентов, получавших ингаляции флутиказона пропионата и ритонавир, проявлявшемся в развитии побочных эффектов, обусловленных системным действием кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции коры надпочечников. При одновременном применении флутиказона с другими ингибиторами изофермента CYP3A4 наблюдается очень малое (с эритромицином) или незначительное (с кетоконазолом) повышение концентраций флутиказона в плазме крови, что не вызывает заметного уменьшения концентраций кортизола в сыворотке.

Способ применения и дозы

Ингаляционно, интраназально, наружно. Ингаляционно: взрослым и подросткам старше 16 лет при бронхиальной астме — по 100–1000 мкг, детям старше 4 лет и подросткам до 16 лет — по 50–100 мкг, детям от 1 года до 4 лет — 100 мкг 2 раза в сутки. Интраназально: взрослым и детям старше 12 лет — по 150 мкг (детям в возрасте 4–12 лет — по 50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки. Наружно: мазь и крем наносят тонким слоем на пораженный участок кожи 1–2 раза в сутки.

Передозировка

Симптомы острой передозировки: временное снижение функции коры надпочечников.

При хронической передозировке возможно развитие симптомов гиперкортицизма. В таком случае применение препарата следует прекратить. Отмену препарата проводят постепенно и под наблюдением врача.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Особые указания

С осторожностью назначают после системного применения глюкокортикоидов, особенно при нарушении функции надпочечников. Лечение аэрозолем для ингаляций не следует прекращать резко, перед процедурой желательно ингалировать агонист бета2-адренорецепторов короткого действия, а после нее — прополоскать рот.

При длительном наружном применении сильнодействующих ГК атрофические изменения чаще возникают на лице, чем на других участках тела. Это следует иметь в виду при лечении таких заболеваний, как псориаз, дискоидная красная волчанка и тяжелая экзема. При нанесении на веки необходимо избегать попадания мази (крема) в глаза, поскольку это может вызвать местное раздражение или развитие глаукомы. Следует иметь в виду, что при псориазе возможно развитие толерантности, генерализованного пустулезного псориаза, а также возникновение симптомов местного или системного действия, вызванного нарушением барьерной функции кожи. Необходимо избегать попадания крема или мази в глаза, перед наложением новой повязки кожу тщательно обрабатывают. Длительное нанесение мази или крема на обширные участки тела в высоких дозах, особенно у детей раннего и младшего возраста, может привести к подавлению функции коры надпочечников.