Покупайте со скидкой 3%
Установите бесплатное мобильное приложение Piluli.ru
Мы отправим на ваш номер sms со ссылкой на приложение
Закрыть
Скидка 3% в приложении Piluli.ruБесплатно в App Store
Скачать

Лекарства, содержащие Кальция фолинат

В данный момент в текущей категории нет товаров

Латинское название

Calcium folinate*

Фармакологическое действие

Является восстановленной формой фолиевой кислоты. Антидот антагонистов фолиевой кислоты (метотрексат, триметоприм, пириметамин).

Противоопухолевый эффект метотрексата обусловлен ингибированием активности фермента дигидрофолатредуктазы (восстанавливает дигидрофолат до активной формы – тетрагидрофолата), в результате чего происходит нарушение синтеза нуклеиновых кислот и остановка роста пролиферирующих тканей. Одновременно с противоопухолевым действием под влиянием метотрексата происходит угнетение кроветворения. Кальция фолинат, в отличие от фолиевой кислоты, не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат. Поэтому блокада данного фермента антагонистами фолиевой кислоты не влияет на действие кальция фолината. Кальция фолинат, вводимый в соответствующий момент времени, предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга (обеспечивает сохранность гемопоэза) и ЖКТ.

В онкологической практике кальция фолинат применяют в качестве антидота при развитии токсических эффектов (язвенно-некротический стоматит, энтеропатия и др.) при использовании обычных доз метотрексата, для предупреждения возможного токсического действия повышенных, высоких и сверхвысоких доз метотрексата, а также при паллиативном лечении больных раком толстой и прямой кишки (в комбинации с фторурацилом).

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет примерно 97% для дозы 25 мг, 75% для дозы 50 мг и 37% для дозы 100 мг. При приеме внутрь в дозе 15 мг Cmax в крови составляет (268±18) нг/мл, Tmax — (1,72±0,8) ч, при в/м введении той же дозы — (241±17) нг/мл и (0,71±0,09) ч соответственно. Проходит через ГЭБ в умеренных количествах. В большей степени накапливается в печени. Метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника преимущественно в активный метаболит (5-метилтетрагидрофолат). После приема внутрь в течение 30 мин биотрансформируется более 90%, при парентеральном применении метаболизм осуществляется медленнее и в меньшей степени (около 66% при в/в и 72% при в/м введении). Т1/2 из крови составляет 6,2 ч вне зависимости от способа введения. Выводится почками (80–90%) и с фекалиями (5–8%).

Показания

Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексат, триметоприм, пириметамин); мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты при неэффективности пероральной терапии препаратами фолиевой кислоты (в т.ч. при синдроме мальабсорбции, недостаточности питания, врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы); рак толстой кишки, включая прямую кишку (в качестве вспомогательной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, пернициозная и другие мегалобластные анемии на фоне дефицита витамина B12 (т.к. на фоне лечения возможно улучшение гематологических показателей, тогда как неврологические проявления продолжают прогрессировать).

С осторожностью

Предрасположенность к развитию судорожных припадков у детей, нарушение функции почек.

Побочные действия

Аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница или зуд, стерторозное дыхание).

Взаимодействие

Снижает эффект антагонистов фолиевой кислоты. Снижает противосудорожную активность фенобарбитала, производных гидантоина и примидона (может повышать частоту судорожных припадков у предрасположенных к ним детей). Кальция фолинат при одновременном применении с фторурацилом может усиливать терапевтический и токсический эффект фторурацила – необходима осторожность, хотя для повышения эффективности терапии можно использовать эти два ЛС вместе.

Способ применения и дозы

В/м, в/в, внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний. После в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12–15 г/м2) доза и кратность введения кальция фолината определяются состоянием выделительной функции почек при систематическом (минимум 1 раз в сутки) мониторинге уровня креатинина и метотрексата в крови. Длительность применения кальция фолината зависит от дозы метотрексата и его концентрации в крови. Как правило, при концентрации метотрексата в крови ниже 5·10−8 М применение кальция фолината можно прекратить.

При случайной передозировке метотрексатом лечение кальция фолинатом для купирования токсических реакций следует начинать как можно быстрее.

При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты — до 1 мг/сут.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследований на животных и у человека при беременности не проведено. Неизвестно, проникает ли кальция фолинат в грудное молоко, однако осложнений у человека не зарегистрировано.

Особые указания

Перед началом и в процессе терапии необходимо контролировать функцию почек, pH мочи.

У пациентов с кислой реакцией мочи (pH меньше 7), асцитом, обезвоживанием, непроходимостью ЖКТ, нарушением функции почек, экссудативным плевритом, перитонитом может потребоваться применение более высоких доз кальция фолината и/или увеличение длительности его использования (т.к. выведение метотрексата в этих случаях замедлено).

У пожилых пациентов более вероятны возрастные нарушения функции почек, в связи с чем может потребоваться корректировка доз кальция фолината у больных, получающих его в качестве средства устранения токсического действия высоких доз метотрексата.

При наличии признаков нарушения всасывания препарата в результате тошноты и рвоты рекомендуется парентеральное применение.

Меры предосторожности

Раствор кальция фолината для инфузий следует готовить ex tempore; использовать его можно только в течение 12 ч.