Покупайте со скидкой 3%
Установите бесплатное мобильное приложение Piluli.ru
Мы отправим на ваш номер sms со ссылкой на приложение
Закрыть
Скидка 3% в приложении Piluli.ruБесплатно в App Store
Скачать

Лекарства, содержащие Метилпреднизолона ацепонат

Латинское название

Methylprednisolone aceponate*

Фармакологическое действие

Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к кортикоидным рецепторам кожи, что указывает на наличие его биоактивации в коже.

Интенсивность чрескожной абсорбции для мази и крема зависит от состояния кожи, лекарственной формы и способа применения (на открытый участок кожи или под окклюзионную повязку). Чрескожная абсорбция у подростков и взрослых, страдающих нейродермитом и псориазом, составляет менее 2,5%, что незначительно выше по сравнению со здоровыми добровольцами (0,5–1,5%).

После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и таким образом в форме 6α-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкуронида инактивируется. Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются главным образом почками, T1/2 около 16 ч. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируют в организме.

При наружном применении подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, а также реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов (эритема, отек, лихенификация) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль).

При применении метилпреднизолона ацепоната наружно в эффективной дозировке системное действие минимально как у человека, так и у животных. После многократного нанесения на большие поверхности (40–60% поверхности кожи), а также применении под окклюзионную повязку не отмечается нарушение функций надпочечников: уровень кортизола в плазме и его циркадный ритм остаются в пределах нормы, снижение уровня кортизола в суточной моче не происходит.

В ходе клинических исследований при применении до 12 нед у взрослых и до 4 нед у детей (в т.ч. раннего возраста) не было выявлено развития атрофии кожи, телеангиэктазий, стрий и угреподобных высыпаний.

Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит — 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными ГК рецепторами. Стероидрецепторный комплекс взаимодействует с определенными участками ДНК, таким образом, вызывая серию биологических эффектов. В частности, связывание стероидрецепторного комплекса с ДНК-клетками иммунного ответа приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и тем самым — образование медиаторов воспаления типа ПГ и ЛТ.

Ингибирование ГК синтеза вазодилатирующих ПГ и потенцирование сосудосуживающего действия адреналина, приводят к вазоконстрикторному эффекту.

Показания

Атопический дерматит, нейродермит, детская экзема, истинная экзема, микробная экзема, простой контактный дерматит, аллергический (контактный) дерматит;  дисгидротическая экзема, дегенеративная экзема; дополнительно — аллергический дерматит (мазь, жирная мазь, крем);   профессиональная экзема (мазь, жирная мазь, крем); себорейная экзема, солнечный дерматит (сильный солнечный ожог) (эмульсия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, туберкулез или сифилитические процессы на коже, вирусная инфекция (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), розовые угри, периоральный дерматит, кожные реакции на вакцинацию.

Побочные действия

Местные реакции: 0,01% — зуд, жжение, эритема, везикулезная сыпь.

Длительное применение (более 4 нед) и/или на площади 10% и более поверхности тела может сопровождаться системными эффектами: атрофия кожи, телеангиоэктазии, стрии, акнеформные изменения кожи; 0,01–0,1% — фолликулит, гипертрихоз, периоральный дерматит, депигментация кожи, аллергические реакции.

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие не описано.

Способ применения и дозы

Местно: наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1 раз в сутки. Непрерывное ежедневное применение в форме крема, мази или жирной мази составляет для взрослых не более 12 нед, для детей — не более 4 нед.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения во время беременности и лактации следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу лечения. В эти периоды не рекомендуется длительное применение препарата на обширных поверхностях кожи.

У кормящих матерей не следует наносить на молочные железы.

Особые указания

Необходимо избегать попадания препарата в глаза. Не рекомендуются физиотерапевтические процедуры.