Покупайте со скидкой 3%
Установите бесплатное мобильное приложение Piluli.ru
Мы отправим на ваш номер sms со ссылкой на приложение
Закрыть
Скидка 3% в приложении Piluli.ruБесплатно в App Store
Скачать

Лекарства, содержащие Тразодон

Латинское название

Trazodone*

Фармакологическое действие

Механизм действия полностью не выяснен. Характеризуется высокой аффинностью к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, селективно ингибирует обратный захват серотонина синаптосомами головного мозга, усиливает эффекты предшественника серотонина — 5-гидрокситриптофана, понижает чувствительность бета-адренорецепторов и слабо влияет на альфа-адренорецепторы и нейрональный захват норадреналина и дофамина, не ингибирует МАО. Практически не оказывает холинолитического действия, однако может уменьшать или подавлять слюноотделение (особенно у больных среднего и пожилого возраста). Антидепрессивный эффект сочетается с седативным и анксиолитическим действием.

Купирует психические (аффективная напряженность, страх, бессонница) и соматические (сердцебиение, головная боль, миалгия, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение) проявления тревожности. Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает физиологическую структуру сна. Уменьшает патологическое влечение к алкоголю. Устраняет тревожно-депрессивное состояние и нарушения сна при абстинентном синдроме у пациентов с бензодиазепиновой зависимостью (в период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном). Способствует восстановлению либидо и потенции. Можно применять при сопутствующих глаукоме, гипертрофии предстательной железы, нарушении когнитивных функций, а также у больных пожилого возраста, однако у последних чаще наблюдаются седативный и гипотензивный эффекты. Не вызывает привыкания. По данным клинических испытаний, терапевтический эффект у некоторых пациентов отмечался к концу первой недели лечения, у 75% больных — в конце 2-й нед и у 25% — через 2–4 нед от начала лечения.

Хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Прием тразодона во время или сразу после еды увеличивает его всасывание, но снижает Cmax, удлиняя время ее достижения до 2 ч. Связывание с белками плазмы 89–95%. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени, активный метаболит — м-хлорофенилпиперазин. T1/2 двухфазный: продолжительность ранней фазы составляет 3–6 ч, поздней 5–9 ч; у некоторых пациентов возможна кумуляция. Выводится с желчью (20%) и с мочой (75%, в т.ч. 70% в виде неактивных метаболитов) в течение 98 ч после приема.

Имеются данные об эффективности тразодона при булимии, клептомании, болевом синдроме при диабетической невропатии и других видах хронической боли, фобиях, в т.ч. агорафобии, панических атаках, остром абстинентном синдроме при алкоголизме и для профилактики мигрени.

Показания

Депрессивные состояния различной этиологии (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные и др.) с выраженной тревожностью, напряженностью; болевой синдром при невралгии, агорафобии, алкогольное абстинентное состояние, лекарственная зависимость к бензодиазепинам, снижение либидо, импотенция.

Противопоказания

Гиперчувствительность, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), желудочковая аритмия, экстрасистолия, тахикардия, печеночная и/или почечная недостаточность, возраст до 6 лет.

С осторожностью

Артериальная гипертензия (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), приапизм в анамнезе, возраст до 18 лет.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, слабость, головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, возбуждение, психоз, гипомания, галлюцинации, тремор, мышечные подергивания, большие судорожные припадки (grand mal), афазия, атаксия, акатизия, дискинезия, парестезии, спутанность сознания, синкопальные состояния, нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, в т.ч. ортостатическая; фибрилляция предсердий, аритмии (в т.ч. тахи- и брадикардия, эктопические желудочковые ритмы), застойная сердечная недостаточность, лейкоцитоз или лейкопения, нейтропения (обычно незначительная), гемолитическая анемия, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ: повышение аппетита, сухость и неприятный привкус во рту, гиперсаливация, кариес, заболевания околозубных тканей, кандидоз ротовой полости, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, холестаз, повышение уровня билирубина и амилазы в плазме крови, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания, гематурия, преждевременные менструации, гирсутизм, повышение либидо, приапизм, импотенция, ретроградная эякуляция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: миалгия, боль в грудной клетке, алопеция, псориаз, отеки.

Взаимодействие

В отличие от типичных антидепрессантов, не уменьшает депримирующие эффекты резерпина, ослабляет центральное действие амфетамина и периферическое — норадреналина. Потенцирует эффект средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. барбитуратов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, клонидина, алкоголя), антихолинергических средств и миорелаксантов. При одновременном приеме с гипотензивными средствами возрастает риск ортостатической гипотензии. Ослабляет эффект психостимуляторов. Увеличивает плазменную концентрацию дигоксина и фенитоина. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым: начальная доза — 50–100 мг, однократно перед сном, при необходимости дозу увеличивают на 50 мг/сут каждые 3–4 дня до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза в амбулаторных условиях — 450 мг, в стационарных — 600 мг. Для пожилых и ослабленных больных начальная доза до 100 мг/сут, при необходимости может быть увеличена до 300 мг/сут. Детям 6–18 лет: 1,5–2 мг/кг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 6 мг/кг/сут.

Нарушения либидо: 50 мг/сут. Импотенция: 200 мг/сут при монотерапии, 50 мг/сут в составе комплексной терапии. Бензодиазепиновая зависимость: ступенчато уменьшая дозу бензодиазепинов на 1/4 или 1/2 таблетки, одновременно добавляют 50 мг тразодона, в течение 3 нед, далее продолжают уменьшать дозу бензодиазепинов вплоть до отмены, затем уменьшают дозу тразодона на 50 мг/сут каждые 3 нед.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, головокружение, понижение АД, нарушение координации, приапизм, эпилептиформные припадки, изменения на ЭКГ, остановка дыхания, утяжеление побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля, поддержание жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять беременным женщинам. В экспериментах на животных показано, что тразодон в дозах, в 30–50 раз превышающих МРДЧ, вызывает врожденные пороки развития и увеличивает частоту резорбции плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Тразодон и его метаболиты обнаруживаются в молоке лактирующих крыс. Неизвестно, секретируется ли тразодон в грудное молоко у человека.

Особые указания

Во время лечения следует регулярно проводить общий анализ крови (для своевременного выявления лейко- и нейтропении), желателен мониторинг ЭКГ у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в первые недели лечения. Лечение немедленно прекращают при развитии приапизма, выраженной нейтро- и лейкопении; в других случаях отмену препарата следует проводить постепенно. В период лечения следует избегать приема алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.