Покупайте со скидкой 3%
Установите бесплатное мобильное приложение Piluli.ru
Мы отправим на ваш номер sms со ссылкой на приложение
Закрыть
Скидка 3% в приложении Piluli.ruБесплатно в App Store
Скачать

Билумид

БИКАЛУТАМИД – действующее вещество для Билумид
Сообщить о поступлении

Сообщить о поступлении?

Да, сообщите

Билумид инструкция по применению

Инструкция
Латинское название

Латинское название

BILUMID

Форма выпуска

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Состав

Состав

    Бикалутамид 50 мг
    1 таблетка содержит:
    Активные вещества: бикалутамид 50 мг.
    Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
    Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза, повидон, полисорбат, тальк, титана диоксид, желтый водорастворимый краситель или хинолиновый желтый.
    Бикалутамид 150 мг
    1 таблетка содержит:
    Активные вещества: бикалутамид 150 мг.
    Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
    Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза, повидон, полисорбат, тальк, титана диоксид, желтый водорастворимый краситель или хинолиновый желтый.
Упаковка

Упаковка

28 или 30 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью. Представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (11)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью.

Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома "отмены антиандрогенов".

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.

При ежедневном приеме 150 мг бикалутамида Css (11)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз/сут. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг Css (R)- энантиомера в плазме составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99 % всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)- энантиомер.

Распределение

Связывание с белками плазмы для рацемической смеси - 96%, для (Я)-энантиомера 99,6%.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования коньюгатов с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных пропорциях. З)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (11)-энантиомера, T1/2 последнего - около 7 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика (11)-энантиомера не зависит от возраста, нарушения функции почек, легкого или среднего нарушения функции печени. Имеются данные о том, что у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (11)-энантиомера из плазмы.

Билумид, показания к применению

Билумид, показания к применению

  • Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией;
  • местно-распространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, МО; Т1-Т2, N+, МО) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
  • местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.
Противопоказания

Противопоказания

  • Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • билумид не назначают женщинам и детям.

С осторожностью: следует применять препарат при нарушениях функции печени.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Взрослым и пожилым мужчинам

При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией внутрь по 50 мг (1 таб. по 50 мг) 1 раз/сутки. Лечение Билумидом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы внутрь по 150 мг (1 таб. по 150 мг или 3 таб. по 50 мг) 1 раз/сутки. Билумид следует принимать длительно, как минимум, в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания применение препарата следует прекратить.

При нарушении функции почек коррекция дозы препарата не требуется.

При легком нарушении функции печени коррекция дозы препарата не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и кормлении грудью

Билумид не назначают женщинам.

Побочные действия

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: очень часто ( > 10%) - диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата); редко ( > 0,1% и < 1%) - при применении препарата в суточной дозе 150 мг возможны боль в животе, диспепсия; очень редко ( > 0,01% и < 0,1%) - рвота, печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).

Со стороны репродуктивной системы: очень часто ( > 10%) - гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, "приливы" жара; часто ( > 1% и < 10%) - снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, прибавка в весе.

Со стороны ЦНС: часто ( > 1% и < 10%) - астения; редко ( > 0,1% и < 1%) - при применении препарата в суточной дозе 150 мг возможна депрессия.

Дерматологические реакции: часто ( > 1% и < 10%) - при применении препарата в суточной дозе 150 мг - алопеция или восстановление роста волос; очень редко ( > 0,01% и < 0,1%) - сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто).

Аллергические реакции: часто ( > 1% и < 10%) - зуд; редко ( > 0.1% и < 1%) - реакции повышенной чувствительности (в т.ч. ангионевротический отек, крапивница).

Прочие: редко ( > 0,1% и < 1%) - интерстициальные легочные заболевания, при применении препарата в суточной дозе 150 мг - гематурия.

При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ с частотой > 1% могут наблюдаться также следующие побочные явления (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны мочевыделительной системы: сексуальная дисфункция, никтурия.

Со стороны системы кроветворения: анемия.

Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.

Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение/снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.

Особые указания

Особые указания

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у пациентов с нарушением функции печени, следует периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения бикалутамидом. В случае развития выраженных изменений функции печени прием Билумида необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Билумидом.

При назначении Билумида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, следует регулярно контролировать протромбиновое время.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности изофермента CYP3A4, следует проявлять осторожность при одновременном назначении Билумида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP3A4.

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что таблетка Билумида по 50 мг содержит 55,2 мг лактозы, а таблетка по 150 мг содержит 165,6 мг лактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Билумид не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о фармакодинамическом или фармакокинетическом взаимодействии между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что (11)-энантиомер бикалутамида является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени влияет на активность изоферментов CYP2C9, CYP2С19 и CYP2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивалась на 80%.

Препарат несовместим с терфенадином, астемизолом и цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных реакций.

После начала применения или отмены бикалутамида следует проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента.

Одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств (например, с циметидином или кетоконазолом) может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Бикалутамид усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, варфарина (конкуренция за связь с белками).

Проверьте взаимодействие других препаратов с «Билумид»

Выбранные Вами препараты

Очистить все
Проверить взаимодействие
‹ Вернуться к выбору лекарств
Передозировка

Передозировка

Случаи передозировки препарата Билумид у человека не описаны.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль жизненноважных функций организма.

Условия хранения

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

Срок годности

2 года.

Билумид, инструкция по применению, скачать PDF
Отзывы

Последние отзывы о Билумид

Мой отзыв о Билумид

Поставьте оценку
Оставьте комментарий к отзыву
Опыт полезен?

Лекарства по алфавиту

** Доставка осуществляется только для льготной категории граждан на основании ст. 2 Федерального закона РФ от 09.01.1997 N 5-ФЗ «О предоставлении социальных гарантий героям социалистического труда и полным кавалерам ордена трудовой славы» (в ред. от 02.07.2013) и ст 1.1 Закона РФ от 15.01.1993 N 4301-1 «О статусе Героев Советского Союза, Героев Российской Федерации и полных кавалеров Ордена Славы». Все заказы формируются в аптеке (лицензия) и собираются квалифицированными фармацевтами.