Покупайте со скидкой 3%
Установите бесплатное мобильное приложение Piluli.ru
Мы отправим на ваш номер sms со ссылкой на приложение
Закрыть
Скидка 3% в приложении Piluli.ruБесплатно в App Store
Скачать

Фазлодекс

  • Инструкция по применению для Фазлодекс
  • Цена на Фазлодекс (22899 р.) в Москве указана без стоимости доставки
  • Купить Фазлодекс можно на сайте или в наших аптеках города Москвы

Фазлодекс инструкция по применению

Инструкция
Латинское название

Латинское название

Faslodex

Форма выпуска

Форма выпуска

Раствор для внутримышечных инъекций

Состав

Состав

    1 заполненный шприц содержит: 
    Активное вещество: 250 мг фулвестранта в 5 мл раствора (50 мг/мл); 
    Вспомогательные вещества: этиловый спирт 96% 100 мг/мл, бензиловый спирт 100 мг/мл, бензилбензоат 150 мг/мл, касторовое масло до 5 мл.
Упаковка

Упаковка

1 шприц.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

Фазлодекс оказывает противоопухолевое, антиэстрогенное действие.

Фармакодинамика

Фулвестрант является конкурентным антагонистом рецепторов эстрогенов. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстроген-рецепторов.

Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также нет данных по морфологии эндометрия.

Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань нет.

Фармакокинетика

После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 7 дней. При использовании препарата Фазлодекс® в дозе 500 мг равновесное состояние достигается в течение 1-го мес терапии (AUC — 546 нг·день/мл, Cmax — 25,1 нг/мл, Cmin — 16,3 нг/мл). При равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах — максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 3 раза.

После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 500 мг).

Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся Vd (от 3 до 5 л/кг) при равновесной концентрации предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связь с белками плазмы — 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена.

Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP 3A4 является единственным изоферментом из семейства P450, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия Р450. Фулвестрант в основном выводится с фекалиями, с мочой — менее 1% вещества. Клиренс фулвестранта составляет (11±1,7) мл/мин/кг, что предполагает высокий уровень печеночной экстракции. T1/2 составляет 50 дней.

Особые популяции

Фармакокинетический профиль фулвестранта не зависит от возраста (в диапазоне 33–89 лет), массы тела (40–127 кг) и расовой принадлежности.

Нарушения функции почек. Легкие и умеренные нарушения функции почек не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику фулвестранта.

Нарушения функции печени. При однократном введении фулвестранта пациентам со слабым или умеренным нарушением функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) отмечалось повышение AUC в 2,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Исследований фармакокинетики фулвестранта у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не проводилось.

Фазлодекс, показания к применению

Фазлодекс, показания к применению

Местно-распространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами.

Противопоказания

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к фулвестранту или любому другому компоненту препарата;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • беременность и период кормления грудью;
  • детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: нарушения функции почек и печени.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Внутримышечно, путем медленной инъекции. 
Взрослые пациенты женского пола (включая пожилой возраст). 
Рекомендуемая доза - 250 мг 1 раз в месяц. 

Дети и подростки. 
Данных по безопасности и эффективности у детей и подростков нет. 

Пациенты с нарушениями функции почек. 
В случаях легкого или умеренного нарушения функции почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) не установлены. 

Пациенты с нарушениями функции печени 
Применение Фазлодекса у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени требует осторожности. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с нарушениями функции печени не установлены.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Побочные действия

Побочные действия

Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — рвота, диарея, анорексия.

Со стороны ССС: очень часто — ощущение жара (приливы); часто — тромбоэмболия.

Со стороны кожи и кожных придатков: часто — сыпь.

Местные реакции: очень часто — реакции в месте введения препарата.

Со стороны мочеполовой системы: часто — инфекции мочевыводящих путей.

Прочие: очень часто — астения, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, АЛП); часто — головные боли, реакции повышенной чувствительности (отеки, крапивница).

Особые указания

Особые указания

Лечение Фазлодексом должно проводиться только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов. 
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Фазлодекса пациентами с легким или умеренным нарушением функции печени. Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании Фазлодекса у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин). 
Учитывая способ применения препарата, рекомендуется соблюдать осторожность при использовании Фазлодекса у пациентов со склонностью к кровотечениям, тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты. 
Тромбоэмболии у женщин с распространенным раком молочной железы наблюдаются часто. Это необходимо принимать во внимание при назначении Фазлодекса пациентам с риском тромбоэмболии. 
Эффекты длительного применения фулвестранта на костную ткань не установлены. 
Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск остеопороза. 
Фазлодекс не должен смешиваться с другими лекарственными препаратами. 
Влияние Фазлодекса на способность управлять автомобилем и другими механизмами незначительно. Пациентам с симптомами астении необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие

По результатам исследования клинического взаимодействия с мидазоламом фулвестрант не подавляет активность CYP 3A4. Данные in vitro свидетельствуют, что фулвестрант не влияет на активность CYP 1A2, 2С9, 2С19 и 2D6. Возможное подавление активности CYP 2A6, 2С8 и 2Е1 не оценивалась. 
В исследовании клинического взаимодействия с рифампицином (индуктор CYP 3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP 3A4) не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта. Поэтому при назначении фулвестранта в комбинации с индукторами или ингибиторами CYP 3A4 коррекции дозы не требуется.

Проверьте взаимодействие других препаратов с «Фазлодекс»

Выбранные Вами препараты

Очистить все
Проверить взаимодействие
‹ Вернуться к выбору лекарств
Передозировка

Передозировка

Случаи передозировки у человека неизвестны. В исследованиях на животных при введении высоких доз фулвестранта наблюдались только эффекты, непосредственно или опосредованно связанные с антиэстрогенной активностью.

Лечение: симптоматическая терапия.

Условия хранения

Условия хранения

При температуре 2-8° С, в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности

Срок годности

4 года.

Фазлодекс, инструкция по применению, скачать PDF
  • Фазлодекс шприц, 250 мг/5 мл
  • Фазлодекс шприц, 250 мг/5 мл
  • Фазлодекс 250мг/5мл шпр№1
  • Фазлодекс р-р для в/м введ. 250мг/5мл шприц 5мл №1
  • Фазлодекс 250мг 5мл шприц-аппл №1
Отзывы 3

Последние отзывы о Фазлодекс

Оставить отзыв

Мой отзыв о Фазлодекс

Выберите из списка...
  • Фазлодекс шприц, 250 мг/5 мл
Поставьте оценку
  • 2014-06-19 14:40:40

    Для лечения рака молочной железы применяли множество препаратов. Но многие из них очень сильно влияли на общее состояние организма, разрушились зубы, волосы полезли и так далее. Но самое страшное, что все эти препараты плохо воздействовали на матку, от того что я их пила, рак матки мог появиться в течение пары лет. А этот новейший препарат как раз убирает любое воздействие эстрадиола на матку. Да и переношу я его легче.

    Опыт полезен?
    Елена Инга 15.03.2016 10:27

    А почему вы не удалили матку?

  • 2014-06-04 10:20:40

    Сейчас моя сестра проходит курс противоопухолевой терапии. Сделала у же два укола (1 укол в месяц), анализы дают надежду, что опухоль в левой груди остановит свое развитие и не пойдут метастазы. После каждого укола она несколько дней разбита, открывается рвота, диарея, постоянно бросает то в жар то в холод. И на каждый укол собираем всем миром, одна инъекция стоит две моих зарплаты, сложно, но надеемся...

    Опыт полезен?
    Елена Елизавета Осипова 15.03.2016 10:28

    Это шутка? может быть, сначала операцию сделать? :)

  • 2014-05-08 06:00:40

    делали подруги инъекции ими, ну там правда конечно в комплексе с другими препаратами, сейчас вот уже практически здорова, ходит на какие-то профилактические процедры, а сам рак отступил.

    Опыт полезен?
Оставьте комментарий к отзыву
Опыт полезен?

Лекарства по алфавиту

** Доставка осуществляется только для льготной категории граждан на основании ст. 2 Федерального закона РФ от 09.01.1997 N 5-ФЗ «О предоставлении социальных гарантий героям социалистического труда и полным кавалерам ордена трудовой славы» (в ред. от 02.07.2013) и ст 1.1 Закона РФ от 15.01.1993 N 4301-1 «О статусе Героев Советского Союза, Героев Российской Федерации и полных кавалеров Ордена Славы». Все заказы формируются в аптеке (лицензия) и собираются квалифицированными фармацевтами.