Покупайте со скидкой 3%
Установите бесплатное мобильное приложение Piluli.ru
Мы отправим на ваш номер sms со ссылкой на приложение
Закрыть
Скидка 3% в приложении Piluli.ruБесплатно в App Store
Скачать

Презиста

  • Инструкция по применению для Презиста
  • Цена на Презиста (10999 р.) в Москве указана без стоимости доставки
  • Купить Презиста можно на сайте или в наших аптеках города Москвы

Презиста инструкция по применению

Инструкция
Латинское название

Латинское название

Prezista

Форма выпуска

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Состав

    1 таблетка содержит:
    Активное вещество: дарунавир 300 мг;
    Вспомогательные вещества: просолв (МКЦ, кремния диоксид коллоидный безводный); кросповидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; краситель Opadry II светло-оранжевый 85F93377 (частично гидролизованный спирт поливиниловый, макрогол 3350, титана диоксид (Е171), тальк, алюминиевый лак на основе красителя «Cолнечный закат» желтый (Е110) — для таблеток 400 мг; краситель Opadry II оранжевый 85F13962 (частично гидролизованный спирт поливиниловый, макрогол 3350, титана диоксид (Е171), тальк, алюминиевый лак на основе красителя «Cолнечный закат» (Е110) — для таблеток 600 мг.
Упаковка

Упаковка

60 и 120 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

Презиста - противовирусный препарат, ингибитор протеазы ВИЧ 1 типа (ВИЧ-1). Дарунавир является ингибитором димеризации и каталитической активности протеазы ВИЧ-1. Препарат избирательно ингибирует расщепление полипротеинов Gag-Pol ВИЧ в инфицированных вирусами клетках, предотвращая образование полноценных вирусных частиц.

Дарунавир прочно связывается с протеазой ВИЧ-1 (КD 4.5×10-12М). Дарунавир устойчив к мутациям, вызывающим резистентность к ингибиторам протеазы.

Дарунавир не ингибирует ни одну из 13 исследованных клеточных протеаз человека.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства дарунавира, применявшегося в комбинации сритонавиром, изучали у здоровых добровольцев и у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Концентрации дарунавира в плазме были выше у пациентов инфицированных ВИЧ-1 чем у здоровых людей. Это различие можно объяснить более высокими концентрациями α1-кислого гликопротеина у пациентов инфицированных ВИЧ-1. Вследствие этого большие количества дарунавира связываются с α1-кислым гликопротеином плазмы.

Дарунавир интенсивно метаболизируется в печени в основном изоферментами CYP3А. Ритонавир ингибирует изоферменты CYP3A в печени и, тем самым, существенно повышает концентрацию дарунавира в плазме.

Всасывание

После приема внутрь дарунавир быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmaxдарунавира в плазме в присутствии низкой дозы ритонавира достигается через 2.5-4.0 ч. Абсолютная биодоступность дарунавира при приеме внутрь в однократной дозе 600 мг составила около 37% и увеличивалась примерно до 82% в присутствии ритонавира (100 мг 2 раза/сут). Общий фармакокинетический эффект ритонавира состоял в примерно 14-кратном увеличении концентрации дарунавира в плазме после одного приема внутрь 600 мг дарунавира в комбинации с ритонавиром (100 мг 2 раза/сут). При приеме натощак относительная биодоступность дарунавира в присутствии низкой дозы ритонавира была на 30% ниже, чем при приеме во время еды. Следовательно, таблетки Презиста следует принимать вместе с ритонавиром во время еды. Характер пищи не влиял на концентрации дарунавира в плазме.

Распределение

Связывание дарунавира с белками плазмы (преимущественно с α1-кислым гликопротеином) составляет около 95%.

Метаболизм

В экспериментах in vitro на микросомах печени человека было показано, что дарунавир подвергается преимущественно окислительному метаболизму. Дарунавир интенсивно метаболизируется в печени ферментной системой P450, почти исключительно изоферментом CYP3A4. Исследование, в котором здоровые добровольцы принимали 14С-дарунавир, показало, что большая часть радиоактивности в плазме после одного приема 400 мг дарунавира и 100 мг ритонавира приходилась на долю неизмененного дарунавира. У человека идентифицировано, по меньшей мере, 3 окислительных метаболита дарунавира; активность которых в отношении дикого типа ВИЧ составляла менее 1/10 от активности самого дарунавира.

Выведение

После однократного приема 14С-дарунавира в дозе 400 мг и ритонавира в дозе 100 мг около 79.5% и 13.9% радиоактивности обнаруживалось в кале и моче соответственно. На долю неизмененного дарунавира пришлось около 41.2% и 7.7% радиоактивности в кале и моче соответственно.

Конечный T1/2 дарунавира составил около 15 ч при его приеме в комбинации с ритонавиром. Клиренс дарунавира после в/в введения в дозе 150 мг составил 32.8 л/ч без ритонавира и 5.91 л/ч в присутствии низкой дозы ритонавира.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Популяционный фармакокинетический анализ у ВИЧ-инфицированных пациентов продемонстрировал отсутствие значимых различий фармакокинетических параметров дарунавира в возрастной группе 18-75 лет. В этот анализ были включены 12 ВИЧ-инфицированных пациентов в возрасте 65 лет и старше.

Популяционный фармакокинетический анализ выявил несколько более высокие (16.8%) концентрации дарунавира у ВИЧ-инфицированных женщин, чем у ВИЧ-инфицированных мужчин. Данное различие не является клинически значимым.

Результаты исследования с использованием 14С-дарунавира в комбинации с ритонавиром показали, что около 7.7% принятой дозы дарунавира выделялось с мочой в неизмененном виде. У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетику дарунавира не изучали, но популяционный фармакокинетический анализ продемонстрировал отсутствие значимого изменения фармакокинетических параметров дарунавира у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин, n = 20).

Дарунавир метаболизируется и выводится преимущественно печенью. Исследования у пациентов с нарушениями функции печени не проводились. В исследовании с применением препарата Презиста в нескольких дозах в комбинации с ритонавиром (600/100 мг) 2 раза/сут было показано, что стабильные фармакокинетические параметры дарунавира у пациентов с легким (класс А по Чайлд-Пью, n=8) и умеренным нарушением функции печени (класс В по Чайлд-Пью, n=8) были сравнимы с таковыми параметрами у здоровых лиц. Влияние тяжелых нарушений функции печени на фармакокинетику дарунавира не изучено.

Презиста, показания к применению

Презиста, показания к применению

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых пациентов (в комбинации с низкой дозой ритонавира и другими антиретровирусными препаратами).

Противопоказания

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к дарунавиру или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата.
  • Одновременный прием с препаратами, клиренс которых преимущественно определяется изоферментом цитохрома Р-450 3A4, и повышение концентрации которых в плазме сопряжено с возникновением серьезных и/или угрожающих жизни побочных эффектов. К таким препаратам относятся астемизол, терфенадин, мидазолам, триазолам, цизаприд, пимозид, препараты, содержащие алкалоиды спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин и метилэргометрин).
  • Детский возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

  • У пациентов с нарушениями функции печени.
  • У пациентов с аллергией к сульфонамидам.
Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат  Презиста всегда следует назначать в комбинации с низкой дозой ритонавира, а также в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. 

Взрослые пациенты: 

Пациенты, ранее не получавшие ингибиторы протеазы: 800 мг  Презиста 1 раз в сутки в комбинации со 100 мг ритонавира 1 раз в сутки; комбинацию принимают во время еды. 

Пациенты, ранее получавшие ингибиторы протеазы: 600 мг  Презиста 2 раза в сутки в комбинации со 100 мг ритонавира 2 раза в сутки; комбинацию принимают во время еды. 

Пациенты с нарушениями функции печени.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Информация по применению комбинированной терапии  Презиста/ритонавир при тяжелых нарушениях функции печени отсутствует. Комбинацию Презиста/ритонавир необходимо с осторожностью назначать у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Пациенты с нарушениями функции почек.
У пациентов с нарушениями функции почек изменение доз в комбинации  Презиста/ритонавир не требуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и кормлении грудью

Полноценных исследований дарунавира у беременных женщин не проводилось. Исследования на животных не выявили у дарунавира токсической активности или негативного влияния на репродуктивную функцию и фертильность. Комбинацию Презиста/ритонавир можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза ее применения для будущей матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, способен ли дарунавир проникать в грудное молоко. Исследования на крысах показали, что препарат проникает в молоко. Учитывая возможность передачи ВИЧ с грудным молоком, а также риск серьезных побочных эффектов у грудных детей, связанный с воздействием на них дарунавира, ВИЧ-инфицированные женщины, получающие препарат Презиста должны воздерживаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в области живота, острый панкреатит, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: липодистрофия, зуд, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, крапивница, токсический эпидермальный некролиз

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, остеонекроз

Метаболические нарушения и нарушения питания: анорексия, сахарный диабет

Нарушения общего характера: астения, усталость

Со стороны иммунной системы: синдром иммунной реактивации, гиперчувствительность (к лекарственным препаратам)

Со стороны гепатобилиарного тракта: острый гепатит

Психические расстройства: аномальные сновидения

Особые указания

Особые указания

Информация о лечении комбинацией Презиста/ритонавир пациентов в возрасте 65 лет и старше весьма ограничена
Таблетки  Презиста содержат желтый краситель «солнечный закат» (Е110) и поэтому могут вызывать аллергические реакции.
Кожные реакции тяжелой степени были зафиксированы у 0,4% пациентов, принимавших  Презиста При возникновении признаков или симптомов кожной реакции тяжелой степени прием препарата следует немедленно прекратить. Сыпь (всех видов) наблюдалась у 10,3% пациентов, принимающих  Презиста Сыпь в основном была легкой или умеренной и часто наблюдалась в течение первых четырех недель лечения и уменьшалась при продолжении терапии.
Дарунавир содержит сульфонамидную группу. Назначение Презиста пациентам с аллергией на сульфонамиды должно производиться с осторожностью. Гипергликемия: у пациентов, получающих антиретровирусную терапию, включая ингибиторы протеазы, описаны впервые выявленные случаи сахарного диабета, гипергликемия или ухудшение течения уже существующего сахарного диабета.

Передозировка

Передозировка

Симптомы: сведения об острой передозировке при приеме препарата Презиста в комбинации с ритонавиром у людей ограничены. Здоровые добровольцы принимали однократно до 3200 мг дарунавира в виде раствора и до 1600 мг в виде таблеток Презиста в комбинации с ритонавиром, при этом неблагоприятных эффектов не отмечено.

Лечение: специфический антидот неизвестен. При передозировке следует проводить общую поддерживающую терапию с мониторированием основных физиологических показателей. Для выведения невсосавшегося препарата показано промывание желудка или очистительная клизма. Может применяться активированный уголь. Дарунавир преимущественно связывается с белками плазмы, поэтому значимое удаление активной субстанции маловероятно.

Условия хранения

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Срок годности

Срок годности

2 года.

Презиста, инструкция по применению, скачать PDF
  • Презиста таблетки 600 мг, 60 шт.
  • Презиста таблетки 400 мг, 60 шт.
  • Презиста таблетки 600 мг, 60 шт.
  • Презиста таб п/об пленочной 600мг №60
  • Презиста таб п/об пленочной 400мг №60
Отзывы

Последние отзывы о Презиста

Мой отзыв о Презиста

Выберите из списка...
  • Презиста таблетки 600 мг, 60 шт.
  • Презиста таблетки 400 мг, 60 шт.
  • Презиста таблетки 800 мг, 30 шт
Поставьте оценку
Оставьте комментарий к отзыву
Опыт полезен?

Лекарства по алфавиту

** Доставка осуществляется только для льготной категории граждан на основании ст. 2 Федерального закона РФ от 09.01.1997 N 5-ФЗ «О предоставлении социальных гарантий героям социалистического труда и полным кавалерам ордена трудовой славы» (в ред. от 02.07.2013) и ст 1.1 Закона РФ от 15.01.1993 N 4301-1 «О статусе Героев Советского Союза, Героев Российской Федерации и полных кавалеров Ордена Славы». Все заказы формируются в аптеке (лицензия) и собираются квалифицированными фармацевтами.