Развернуть меню
 

Зипрекса

ОЛАНЗАПИН – действующее вещество для Зипрекса
Зипрекса таблетки 10 мг, 28 шт.
Зипрекса таблетки 10 мг, 28 шт. *
Зипрекса таблетки 10 мг, 28 шт.
Производитель: Эли Лилли
eapt20872
4372.0000руб.
товар есть на складе Цена 4 372 руб.4 372 руб.
Купить
Товар в корзине
Старая цена:4 858 руб.4 858 руб.
* Накопительная скидка на товар не действует
*** Цена на Зипрекса в Москве указана без учета накопительной дисконтной программы.
*** Купить Зипрекса можно на сайте или в наших аптеках города Москвы.

Зипрекса инструкция по применению

Форма выпуска


Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения; твблетки, покрытые оболочкой

Состав


1 флакон содержит:
активное вещество: оланзапина 10 мг

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество: оланзапина 5 и 10 мг

Упаковка


1 флакон 5 мл., 28 таблеток.

Фармакологическое действие


Фармакодинамика
Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.
В доклинических исследованиях установлено сродство оланзапина к серотониновым 5-НТ2А/С, 5НТ3, 5НТ6; дофаминовым D1, D2, D3, D4, D5; мускариновым M1-5; адренергическим α1 и гистаминовым H1 рецепторам. В экспериментах на животных было выявлено наличие антагонизма оланзапина по отношению к 5НТ, дофаминовым и холинергическим рецепторам.

В условиях in vitro и in vivo оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5НТ2 рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А 10) дофаминергических нейронов, и в тоже время оказывает незначительное действие на стриарные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков, оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении «анксиолитического» теста.
Оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (бред, галлюцинации и др.), так и негативных расстройств.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении максимальные концентрации оланзапина в плазме крови наблюдаются через 15-45 минут. Максимальная концентрация в плазме при внутримышечном введении 5 мг оланзапина в 5 раз выше концентрации, достигаемой при приёме внутрь эквивалентной дозы. Средний период полувыведения оланзапина составляет 33 ч (от 21 до 54 ч для 5-ой и 95-ой перцентили, соответственно). В диапазоне терапевтических доз концентрация оланзапина в плазме линейна и пропорциональна дозе. Метаболические характеристики при внутримышечном введении количественно и качественно аналогичны метаболическим характеристикам оланзапина после приёма внутрь.

Зипрекса, показания к применению


Раствор: Быстрое купирование ажитации (психомоторного возбуждения) у больных с шизофренией и биполярным аффективным расстройством.

Таблетки: Острая форма шизофрении и др. психозов, сопровождающиеся выраженными позитивными (бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативными (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отгороженность, бедность речевой деятельности) симптомами.

Вторичные аффективные симптомы на фоне шизофрении и сопутствующие расстройства.

Противопоказания


Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью


Из-за недостаточного опыта применения оланзапина во время беременности, препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для пациентки значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациенты должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период лечения оланзапином, им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.
В исследовании было выявлено, что оланзапин выделяется с грудным молоком. Средняя дозировка, получаемая ребенком (мг/кг) при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1.8% дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью во время терапии оланзапином.

Способ применения и дозы


Раствор: Препарат нельзя вводить внутривенно или подкожно.

При ажитации при шизофрении и биполярном аффективном расстройстве рекомендованная доза составляет 10 мг однократно в/м. В зависимости от клинического состояния больного вторую инъекцию в дозе до 10 мг можно вводить не ранее чем через 2 ч после первой, и третью инъекцию в дозе до 10 мг - не ранее чем через 4 ч после второй инъекции.

Безопасность общей суточной дозы более 30 мг в клинических испытаниях не оценивалась.

Если имеются показания для продолжения лечения оланзапином, следует прекратить в/м введение препарата и назначить оланзапин для приема внутрь в дозе 5-20 мг.

При ажитации при деменции рекомендованная доза составляет 2.5 мг однократно в/м. В зависимости от клинического состояния больного вторую инъекцию в дозе до 5 мг вводят не ранее чем через 2 ч после первой инъекции.

Безопасность общей суточной дозы более 12.5 мг для данной категории больных в клинических испытаниях не оценивалась.

Таблетки: Зипрексу принимают внутрь, независимо от приема пищи. Начальная доза — от 10 мг/сут, однократно. Затем суточная доза может варьироваться — от 5 до 20 мг/сут, в зависимости от клинического состояния.

Побочные действия


Очень часто (≥10%): сонливость, увеличение массы тела. У 34% больных наблюдалось увеличение концентрации пролактина в плазме крови, которое было слабо выраженным и транзиторным (среднее значение максимальных концентраций пролактина не достигало ВГН и статистически достоверно не отличалось от плацебо). Клинические проявления гиперпролактинемии, связанные с приемом оланзапина (т.е. гинекомастия, галакторея, увеличение молочных желез), отмечались редко. У большинства больных нормализация уровней пролактина наблюдалась без отмены оланзапина.

Другим очень частым (≥10%) побочным эффектом, связанным с применением оланзапина в клинических испытаниях у больных с деменцией альцгеймеровского типа, были нарушения походки.

Часто (головокружение, астения, акатизия, повышение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, запоры. Изредка наблюдалось транзиторное, асимптоматическое увеличение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ); в единичных случаях - повышение уровня глюкозы в плазме крови до ≥200 мг/дл (подозрение на диабет), а также ≥160 мг/дл, но

В приведенной ниже таблице кратко изложены основные побочные эффекты и их частота, зарегистрированные во время клинических испытаний и/или в пострегистрационном периоде, при лечении различными лекарственными формами оланзапина.

Система/Побочный эффект Частота (%)
≥10        
Организм в целом
2Астения   +      
2Повышенная чувствительность к свету     +    
1Увеличение массы тела +        
Сердечно-сосудистая система
2Брадикардия     +    
1Ортостатическая гипотензия   +      
Пищеварительная система
2Запоры   +      
2Сухость во рту   +      
3Гепатит         +
2Повышение аппетита   +      
Метаболические нарушения
3Диабетическая кома         +
3,5Диабетический кетоацидоз         +
3Гипергликемия         +
2Периферические отеки   +      
3,6Гипертриглицеридемия        
+
Нервная система
4Нарушение походки +        
2Акатизия   +      
2Головокружение   +      
3Судорожные припадки       +  
2Сонливость +        
Кожа и придатки
3Сыпь       +  
Мочеполовая система
3Приапизм         +
Клиническая биохимия
1Увеличение АЛТ   +      
1Увеличение АСТ   +      
1Увеличение пролактина +        
1Единичные случаи повышения уровня глюкозы ≥160 мг/дл, но +   
1Единичные случаи повышения уровня глюкозы ≥200 мг/дл (подозрение на диабет)   +      
Гематология
1Эозинофилия   +      
3Лейкопения       +  
3Тромбоцитопения         +

1 Оценка показателей из базы данных клинических исследований.

2 Побочные эффекты, зарегистрированные в базе данных клинических исследований.

3 Побочные эффекты, зарегистрированные спонтанно при постмаркетинговых исследованиях.

4 Побочные эффекты, выявленные в клинических исследованиях у больных с деменцией альцгеймеровского типа.

5 В классификации COSTART обозначается как диабетический ацидоз.

6 В классификации COSTART обозначается как гиперлипидемия.

Особые указания


Злокачественный нейролептический синдром. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) может развиваться при лечении любыми нейролептиками, включая оланзапин. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома включают значительное повышение температуры тела, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса и вегетативные нарушения (нестабильный пульс или артериальное давление, тахикардия, аритмии, повышенное потоотделение). Дополнительные признаки могут включать увеличение уровня креатининфосфокиназы, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома или значительное повышение температуры тела без других симптомов злокачественного нейролептического синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.

Поздняя дискинезия. В сравнительных исследованиях продолжительностью свыше 6 недель лечение оланзапином достоверно реже сопровождалось развитием дискинезии, требующей медикаментозной коррекции, чем применение галоперидола. Однако следует учитывать риск поздней дискинезии при длительной терапии нейролептиками. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.

Опыт применения у пожилых больных с психотическими расстройствами (бред, галлюцинации) на фоне деменции. Цереброваскулярные нежелательные явления (например, инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы, отмечались в исследованиях оланзапина у пожилых пациентов с психотическими расстройствами на фоне деменции. В плацебо-контролируемых исследованиях отмечалась более высокая частота цереброваскулярных нежелательных явлений у пациентов в группе оланзапина, по сравнению с группой плацебо (1.3% против 0.4% соответственно).
Все пациенты с цереброваскулярными нарушениями имели предшествующие факторы риска развития цереброваскулярных нежелательных явлений (например, отмечавшийся ранее случай цереброваскулярного нежелательного явления или транзиторной ишемической атаки, артериальная гипертония, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием препаратов, по времени связанные с цереброваскулярными нежелательными явлениями.

Эффективность оланзапина у пожилых пациентов с психотическими расстройствами на фоне деменции, не установлена. У данной категории пациентов в плацебо-контролируемых клинических исследованиях частота летальных случаев в группе оланзапина была выше, чем в группе плацебо (3,5%) против 1,5 % соответственно). Основными факторами риска повышенной смертности для данной группы пациентов при лечении оланзапином являются возраст > 80 лет, седация, сочетанное применение с бензодиазепинами или наличие патологии легких (например, пневмония с аспирацией или без нее).

Не существует достаточных данных, чтобы установить различия в частоте возникновения цереброваскулярных нарушений и/или смертности (по сравнению с плацебо), и в факторах риска у этой группы пациентов при приеме оланзапина внутрь и при внутримышечных инъекциях. Оланзапин не рекомендован для терапии пациентов с психотическими расстройствами на фоне деменции.

Нарушения функции печени. В отдельных случаях прием оланзапина, как правило на ранних этапах терапии, сопровождался транзиторным, асимптоматическим повышением показателей печёночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы) в сыворотке крови. Отмечались редкие случаи гепатита. В очень редких случаях отмечался печеночный холестаз и иные смешанные повреждения печени. Особая предосторожность необходима при увеличении показателей аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы в сыворотке крови В случае увеличения показателей аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы.

Гипергликемия и сахарный диабет. Отмечается более высокая распространенность диабета у пациентов с шизофренией. Как и при приеме некоторых других антипсихотических препаратов очень редко отмечались случаи гипергликемии, сахарного диабета, обострения ранее существовавшего сахарного диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими препаратами и этими состояниями. Рекомендуется тщательный клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом и больных с факторами риска развития сахарного диабета.

Эпилептические припадки. Оланзапин следует применять с осторожностью у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности. У таких пациентов при лечении оланзапином судорожные припадки наблюдались редко.

Гематологические изменения. Как и в случае применения других нейролептиков, следует проявлять осторожность при терапии оланзапином пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов в периферической крови, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; с гиперэозинофилией или миел опролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапин-зависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств.

Антихолинергическая активность. При проведении клинических исследований терапия оланзапином редко сопровождалась антихолинергическими побочными эффектами. Однако, клинический опыт применения оланзапина у больных с сопутствующими заболеваниями ограничен, поэтому рекомендуется проявлять осторожность при назначении оланзапина пациентам с клинически значимой гипертрофией предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и подобными состояниями.

Дофаминергический антагонизм. В условиях in vitro оланзапин обнаруживает антагонизм в отношении дофамина и, как и другие антипсихотические (нейролептики) препараты, теоретически может подавлять действие леводопы и агонистов дофамина.

Общая активность в отношении ЦНС. С учётом основного действия оланзапина на ЦНС, следует соблюдать осторожность при использовании оланзапина в сочетании с другими лекарственными препаратами центрального действия и алкоголем. Снижение артериального давления и/или брадикардия отмечались во время внутримышечных инъекций оланзапина. Пациентам необходимо находиться в лежачем состоянии при появлении сонливости и головокружения после инъекции до тех пор, пока осмотр не показал отсутствие снижения артериального давления, ортостатической гипотонии, брадикардии и/или гиповентиляции.

В связи с возможным развитием брадикардии и/или снижения артериального давления после внутримышечных инъекций оланзапина, необходимо соблюдать осторожность у пациентов с серьезным сердечно-сосудистым заболеванием, при котором случаи обмороков или снижения артериального давления и/или брадикардии могут привести к повышенному риску для состояния здоровья пациентов. Необходимо проявлять осторожность у больных, получающих лечение другими препаратами, которые могут вызвать снижение артериального давления, брадикардию, угнетение дыхательной или центральной нервной системы.

Комбинированное назначение оланзапина для внутримышечных инъекций и бензодиазепинов парентерально не было изучено и поэтому не рекомендуется. В случае, когда предполагается назначение внутримышечного оланзапина в комбинации с парентеральным введением бензодиазепинов, рекомендуется тщательная оценка клинического состояния пациента в отношении чрезмерной седации и угнетения сердечной и дыхательной деятельности.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами
Пациентам, принимающим оланзапин, следует проявлять осторожность при управлении механическими средствами, включая автомобиль, поскольку оланзапин может вызывать сонливость.

Лекарственное взаимодействие


Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1A2. Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1A2). Известные потенциальные ингибиторы CYP1A2 могут снижать клиренс оланзапина. Оланзапин не является потенциальным ингибитором активности CYP1A2, поэтому при приеме оланзапина фармакокинетика лекарственных средств, таких как теофиллин, в основном метаболизируемых при участии CYP1A2, не изменяется.

В клинических исследованиях показано, что однократное введение дозы оланзапина на фоне терапии следующими препаратами не сопровождалось подавлением метаболизма указанных лекарственных средств: имипрамином или его метаболитом дезипрамином (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), варфарином (CYP2C19), теофиллином (CYP1A2) или диазепамом (CYP3A4, CYP2C19). Не выявлено также признаков лекарственного взаимодействия при использовании оланзапина в сочетании с литием или биперидином.
На фоне устойчивой концентрации оланзапина изменения фармакокинетики этанола не отмечалось. Однако приём этанола вместе с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина, например, седативного действия.
Однократная доза алюминий- или магний-содержащего антацида или циметидина не нарушали биодоступность оланзапина при приеме внутрь. Совместное назначение активированного угля снижало биодоступность оланзапина при приеме внутрь до 50-60%.

Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение максимальной концентрации оланзапина в среднем на 16% и снижение клиренса оланзапина в среднем на 16%. Степень влияния этого фактора значительно уступает выраженности индивидуальных различий в указанных показателях, поэтому обычно не рекомендуется изменять дозу оланзапина при его назначении в комбинации с флуоксетином.
Флувоксамин, ингибитор CYP1А2, снижает клиренс оланзапина. Результатом этого является среднее увеличение Сmax оланзапина при введении флувоксамина на 54% у некурящих женщин и на 77% у курящих мужчин. Среднее увеличение AUC оланзапина 52% и 108% соответственно. Малые дозы оланзапина необходимо назначать больным, которые совместно получают лечение флувоксамином.
В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека показано, что оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроата (основной путь метаболизма вальпроевой кислоты). Вальпроевая кислота также незначительно влияет на метаболизм оланзапина in vitro. Поэтому клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.

Назначение лоразепама внутримышечно (2 мг) через 1 час после внутримышечной инъекции оланзапина (5 мг) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику оланзапина, неконъюгированного лоразепама или общего лоразепама. Однако, такая комбинация внутримышечного лоразепама и внутримышечного оланзапина увеличивало сонливость, которая отмечалась при приеме каждого из этих препаратов по отдельности.
Снижение артериального давления и/или брадикардия отмечались во время внутримышечного введения оланзапина для инъекций. Оланзапин имеет активность адренергического антагониста альфа-1. Необходимо соблюдать осторожность у больных, которые получают лечение препаратами, которые могут понижать артериальное давление механизмами отличными от адренергического антагонизма альфа-1.

Всасывание оланзапина не зависит от приема пищи.
По данным исследований in vitro с использованием микросом печени человека, оланзапин также продемонстрировал крайне малый потенциал в подавлении активности следующих изоферментов цитохрома Р450: CYP1A2, CYP2C9 CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A.

Передозировка


Признаки и симптомы
Очень частыми (частота ≥10%) симптомами при передозировке оланзапина были тахикардия, возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, различные экстрапирамидные расстройства и нарушения сознания разной степени тяжести (от седативного эффекта до комы).
Другие клинически значимые последствия передозировки оланзапина включали делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирацию, снижение или повышение артериального давления, аритмии (< 2% случаев передозировки) и остановку сердца и дыхания. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) - 1500 мг.
Медицинская помощь при передозировке
Специфического антидота для оланзапина не существует. Не рекомендуется провоцирование рвоты. Могут быть показаны стандартные процедуры при передозировке (промывание желудка, назначение активированного угля). Совместное назначение активированного угля показало снижение биодоступности оланзапина при приеме внутрь до 50-60%.
Показано симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием и контроль функций жизненно важных органов, включая лечение снижения артериального давления, нарушения кровообращения и поддержание дыхательной функции. Не следует применять эпинефрин, допамин и другие симпатомиметики, которые являются агонистами бета-адренорецепторов, так как стимуляция этих рецепторов может усугублять снижение артериального давления.

Условия хранения


При температуре 15-30°С в защищенном от света месте. Не замораживать.
Приготовленный раствор: при температуре 15-30°С в течение 1 часа.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности


3 года.

От чего помогает Зипрекса

F20 Шизофрения, F22 Хронические бредовые расстройства, F25 Шизоаффективные расстройства

Скачать: Зипрекса, инструкция по применению
  • Зипрекса таб п/о 10мг х 28
  • Зипрекса таб 10мг №28
  • Зипрекса таблетки 10 мг, 28 шт.
  • Зипрекса таб. п.п.о. 10мг №28
  • Зипрекса 0,01 n28 табл п/о

Последние отзывы о Зипрекса

Зипрекса таблетки 10 мг, 28 шт.
Не понимаю, почему этот препарат продается без рецепта, а феназепам, более легкий и менее тяжелыми побочными эффектами - по рецепту врача? Зипрексу принимала, да увы, килограммы - это побочка, но зато реально купирует острые состояния, с которыми более слабый препарат не справится, если Вам ... Читать весь отзыв
Автор: юля 2014-10-14 22:47
Зипрекса таблетки 10 мг, 28 шт.
Этот препарат назначали моему брату , у него врожденная шизофрения. Болезнь сама по себе очень сложная, у него часто бывали галлюцинации, он мог по долгу сидеть в своей комнате и ни с кем не разговаривать. Стали давать ему зипрексу. Галлюцинации на данный момент полностью ... Читать весь отзыв
Автор: Дарья 2014-05-16 18:00


Выберите город