Покупайте со скидкой 3%
Установите бесплатное мобильное приложение Piluli.ru
Мы отправим на ваш номер sms со ссылкой на приложение
Закрыть
Скидка 3% в приложении Piluli.ruБесплатно в App Store
Скачать

Зомиг

ЗОЛМИТРИПТАН – действующее вещество для Зомиг
Сообщить о поступлении

Сообщить о поступлении?

Да, сообщите

Зомиг инструкция по применению

Инструкция
Латинское название

Латинское название

Zomig

Форма выпуска

Форма выпуска

Зомиг. Таблетки покрытые оболочкой

Состав

Состав

    1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: золмитриптан 2.5 мг
    Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3 мг, магния стеарат - 1.5 мг.
    Состав оболочки: макрогол 8000 - 200 мкг, краситель желтый (OY-22906) - 3.1 мг.
    Состав красителя: гипромеллоза - 1.923 мг, титана диоксид - 963 мкг, макрогол 400 - 192 мкг, краситель железа оксид желтый (E172) - 22 мкг.
    Упаковка

    Упаковка

    В блистере 2 таблетки. В упаковке 1 блистер. 

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие

    Селективный агонист 5НТ1-рецепторов, противомигренозный препарат.

    Обладает высоким сродством по отношению к 5НТ1B/1D-рецепторам и умеренной аффинностью к 5HT1A-рецепторам. Золмитриптан не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5HT2-, 5HT3-, 5HT4-рецепторам, α1-, α2-, β1-адренорецепторам, гистаминовым H1-, H2-рецепторам, мускариновым рецепторам, допаминовым рецепторам типа 1 и 2. Кровеносные сосуды и сосуды твердой мозговой оболочки иннервируются афферентными волокнами тройничного нерва. В экспериментах на животных введение золмитриптана вызывает, благодаря его свойствам агониста 5НТ1B/1D-рецепторов сосудов, вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р. Сужение сосудов и ингибирование высвобождения нейропептидов, как предполагается, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, в частности, снижения интенсивности боли не позднее чем через 1 ч после приема препарата и уменьшения тошноты, рвоты, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.

    В дополнение к периферическому действию золмитриптан обладает действием на ядра ствола головного мозга, вовлеченные в механизм развития приступов мигрени, что объясняет устойчивый эффект повторного применения при лечении нескольких приступов мигрени у одного пациента. При приступе мигрени отмечается вазодилатация благодаря активации рефлекторного возбуждения, поддерживаемого ортодромными волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией сосудов головного мозга через высвобождение вазоактивного интестинального пептида, как основного эффекторного нейромедиатора. Золмитриптан блокирует это рефлекторное возбуждение и высвобождение вазоактивного интестинального пептида.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо абсорбируется (как минимум на 64%).

    75% Cmax достигается в течение 1 ч; определяемая концентрация в плазме сохраняется в течение последующих 4-6 ч. Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи.

    При приеме разовой дозы золмитриптан и его активный метаболит имеют пропорционально зависимые от дозы AUC и Cmax в диапазоне доз от 2.5 до 50 мг.

    Средняя абсолютная биодоступность - приблизительно 40%.

    При многократном приеме кумуляции препарата не наблюдалось.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы низкое (приблизительно 25%).

    Метаболизм

    Метаболизируется в печени с образованием 3 основных метаболитов: индол-уксусной кислоты (основной метаболит в плазме и моче), N-оксида и N-десметил аналогов. N-десметилированный метаболит (183C91) является активным, а два других метаболита неактивны. N-десметил-метаболит (183C91) обладает в 2-6 раз большей активностью агониста 5HT1D-рецепторов, чем золмитриптан (по данным экспериментов на животных). Концентрация N-десметил-метаболита (183C91) в плазме составляет приблизительно половину от концентрации золмитриптана, и, следовательно, можно предположить, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие Зомига.

    Выведение

    Более 60% препарата, введенного в виде разовой пероральной дозы, выводится с мочой (преимущественно в виде индол-уксусного метаболита), и около 30% выделяется с фекалиями, преимущественно в неизмененном виде.

    Средний T1/2 золмитриптана 4.7 ч. T1/2 его метаболитов примерно такой же, что предполагает выведение по мере их образования.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита несколько увеличивается (на 16% и 35% соответственно), а T1/2 увеличивается на 1 ч (до 3-3.5 ч).

    При оценке фармакокинетики золмитриптана при заболеваниях печени разной степени тяжести было показано увеличение AUC на 94% и Сmax на 50% при умеренных нарушениях функции печени, и соответственно на 226% и 47% при тяжелых нарушениях функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Образование метаболитов (в т.ч. активного) при заболеваниях печени уменьшается. Для метаболита 183С91 значение AUC и Сmax уменьшается на 33% и 44% в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени и на 82% и 90% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

    T1/2 золмитриптана в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени составил 7.3 ч, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени - 12 ч. T1/2 метаболитов соответственно составил 5.7 ч, 7.5 ч и 7.8 ч.

    Не отмечалось фармакокинетического взаимодействия с эрготамином.

    Фармакокинетика золмитриптана у здоровых пожилых людей сходна с фармакокинетикой у здоровых молодых людей.

    Одновременное введение золмитриптана с эрготамином/кофеином переносилось хорошо и не приводило к возрастанию частоты неблагоприятных реакций или изменениям АД по сравнению с введением только золмитриптана.

    Селегилин (ингибитор МАО тип В) и флуоксетин (селективный ингибитор обратного захвата серотонина) не оказывают влияния на фармакокинетические параметры золмитриптана.

    Зомиг, показания к применению

    Зомиг, показания к применению

    Купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.

    Противопоказания

    Противопоказания

    • Неконтролируемая артериальная гипертензия.
    • ИБС.
    • Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
    • Нарушения мозгового кровообращения или транзиторные ишемические атаки в анамнезе.
    • Совместное применение с эрготамином или его производными или другими агонистами 5НТ 1B/1D -серотониновых рецепторов.
    • Синдром WPW или аритмии , ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса.
    • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста (безопасность и эффективность применения Зомига у лиц старше 65 лет не изучались).

    Способ применения и дозы

    Способ применения и дозы

    Рекомендуемая доза для купирования приступа мигрени - 2.5 мг.

    Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 ч, может потребоваться прием повторной дозы Зомига. При этом повторную дозу не следует принимать в течение 2 ч после первой дозы. Если после применения Зомига в дозе 2.5 мг терапевтический эффект не достигнут, для купирования последующих приступов мигрени можно применять препарат в дозе 5 мг. Клинически значимый эффект проявляется в течение 1 ч после приема Зомига.

    Эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка, однако рекомендуется принимать Зомиг как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли.

    При возникновении повторных приступов мигрени общая доза Зомига, принятая в течение 24 ч, не должна превышать 10 мг.

    Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, при тяжелых нарушениях функции печени рекомендуемая максимальная доза препарата, принятая в течение 24 ч, составляет 5 мг.

    Пациентам с нарушениями функции почек не требуется коррекция режима дозирования Зомига.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Клинических исследований применения препарата при беременности не проводилось. Применение Зомига при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

    В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных тератогенное действия золмитриптана не выявлено.

    С осторожностью следует решать вопрос о возможности назначения Зомига в период лактации (грудного вскармливания).

    В экспериментальных исследованиях установлено, что золмитриптан выделяется с молоком лактирующих животных. Данных о выделении золмитриптана с грудным молоком у людей нет.

    Побочные действия

    Побочные действия

    Зомиг, как правило, хорошо переносится. Неблагоприятные реакции выражены легко или умеренно, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения.

    Возможные неблагоприятные реакции чаще возникают в течение 4 ч после приема препарата и не учащаются с приемом повторных доз.

    При описании побочных явлений использовались следующие критерии частоты встречаемости:

    • Часто: ≥ 1%, но < 10%.
    • Редко: ≥ 0.01%, но < 0.1%.
    • Очень редко: < 0.01%.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы

    Часто - нарушения чувствительности, астенизация нервно-психическая, головокружение, ощущение тяжести и скованности в конечностях, стеснение в глотке, шее, и в грудной области (не сопровождающиеся ишемическими изменениями на ЭКГ), парестезии, сонливость, ощущение тепла.

    Редко - головная боль.

    Со стороны пищеварительной системы

    Часто - тошнота , сухость во рту.

    Очень редко - боль в животе, геморрагическая диарея, ишемический колит , инфаркт селезенки, ишемия или инфаркт кишечника.

    Со стороны костно-мышечной системы

    Часто - миалгия , мышечная слабость.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Редко - тахикардия , сердцебиение.

    Очень редко - стенокардия, спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда, транзиторная артериальная гипертензия (очень редко сопровождающаяся клинически значимыми симптомами).

    Со стороны мочевыделительной системы

    Очень редко - полиурия, частое мочеиспускание.

    Аллергические реакции

    Редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница.

    Особые указания

    Особые указания

    Зомиг обладает выраженным эффектом при мигрени с аурой и без ауры и при мигрени, ассоциированной с менструацией. На эффективность препарата не влияют пол и возраст пациента, продолжительность приступа, наличие тошноты перед приемом препарата и использование обычных препаратов для профилактики приступов мигрени.

    Препарат следует применять только при установленном диагнозе. Перед применением препарата следует исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.

    В настоящее время нет данных о применении Зомига при гемиплегической или базилярной мигрени. У пациентов с мигренью может быть повышен риск развития нарушений мозгового кровообращения. У пациентов, принимающих агонисты 5НТ 1B/1D -серотониновых рецепторов, отмечались геморрагический инсульт, субарахноидальный инсульт, ишемический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения.

    Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты 5НТ 1B/1D -серотониновых рецепторов) отмечались спазмы коронарных сосудов, стенокардия или развитие инфаркта миокарда. Пациентам с высокой степенью риска развития ИБС перед началом применения препарата рекомендуется провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы. В очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе.

    При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ 1B/1D -рецепторов) сообщалось об атипичных ощущениях в области сердца. При возникновении болей в груди или симптомов ИБС следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.

    Зомиг может вызывать легкое транзиторное повышение АД (как и других агонистов серотониновых 5НТ 1B/1D -рецепторов) независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе; очень редко такое повышение АД было клинически выраженным. При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ 1B/1D -рецепторов) редко отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции. Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения.

    Безопасность и эффективность применения Зомига у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

    Зомиг не предназначен для профилактики приступов мигрени .

    Зомиг обладает выраженным эффектом при мигрени с Аура и без ауры и при мигрени, ассоциированной с менструацией. На эффективность препарата не влияют пол и возраст пациента, продолжительность приступа, наличие тошноты перед приемом препарата и использование обычных препаратов для профилактики приступов мигрени.

    Препарат следует применять только при установленном диагнозе. Перед применением препарата следует исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.

    В настоящее время нет данных о применении Зомига при гемиплегической или базилярной мигрени.

    У пациентов с мигренью может быть повышен риск развития нарушений мозгового кровообращения. У пациентов, принимающих агонисты 5НТ 1B/1D -серотониновых рецепторов, отмечались геморрагический инсульт , субарахноидальный инсульт, ишемический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения.

    Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты 5НТ 1B/1D -серотониновых рецепторов) отмечались спазмы коронарных сосудов, стенокардия или развитие инфаркта миокарда. Пациентам с высокой степенью риска развития Ишемическая болезнь сердца перед началом применения препарата рекомендуется провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы. В очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе.

    При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ 1B/1D -рецепторов) сообщалось об атипичных ощущениях в области сердца. При возникновении болей в груди или симптомов ИБС следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.

    Зомиг может вызывать легкое транзиторное повышение АД (как и других агонистов серотониновых 5НТ 1B/1D -рецепторов) независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе; очень редко такое повышение АД было клинически выраженным.

    При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ 1B/1D -рецепторов) редко отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции.

    Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения.

    Применение при нарушении функции печени

    Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

    При тяжелых нарушениях функции печени рекомендуемая максимальная доза препарата, принятая в течение 24 ч, составляет 5 мг.

    Применение при нарушении функции почек

    Пациентам с нарушениями функции почек не требуется коррекция режима дозирования Зомига.

    Использование в педиатрии

    Безопасность и эффективность применения Зомига у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме Зомига в дозе до 20 мг. Маловероятно, что применение препарата приведет к ухудшению способности пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, но пациента следует предупредить о возможности развития сонливости.

    Лекарственное взаимодействие

    Лекарственное взаимодействие

    Нет данных, подтверждающих, что сопутствующий прием препаратов для профилактики мигрени (бета-адреноблокаторы, дигидроэрготамин , пизотифен ) оказывает какое-либо действие на эффективность или нежелательные эффекты Зомига.

    Фармакокинетические параметры и переносимость Зомига не изменялись при сочетанном применении с парацетамолом , метоклопрамидом и эрготамином .

    В ходе исследований у здоровых добровольцев показано отсутствие клинически значимого взаимодействия между Зомигом и эрготамином, однако увеличение риска развития коронарного вазоспазма теоретически возможно. В связи с этим рекомендуется соблюдать интервал (минимум 24 ч) между отменой эрготаминосодержащих препаратов и назначением Зомига. После отмены Зомига следует назначать эрготаминосодержащие препараты не ранее, чем через 6 ч.

    Сопутствующий прием других агонистов 5НТ 1B/1D -серотониновых рецепторов в течение 12 ч после приема Зомига должен быть исключен.

    После введения моклобемида (ингибитор МАО типа А) отмечалось небольшое увеличение (на 26%) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита. Поэтому максимальная рекомендуемая доза Зомига, принятая в течение 24 ч, для пациентов, получающих одновременно ингибиторы МАО типа А, не должна превышать 5 мг.

    После приема циметидина (ингибитора ферментов цитохрома Р 450 ) отмечалось увеличение T 1/2 золмитриптана на 44% и увеличение AUC на 48%. T 1/2 и AUC активного N-деметилированного метаболита увеличивался вдвое, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендуемая максимальная доза препарата Зомиг, принятая в течение 24 ч, составляет 5 мг.

    Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможности его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2. Следовательно, при совместном применении препаратов такого типа ( флувоксамин и антибиотики хинолонового ряда) рекомендуется уменьшить общую дозу Зомига, принятую в течение 24 ч, до 5 мг.

    После введения рифампицина не отмечалось клинически значимых изменений в фармакокинетике золмитриптана или его активных метаболитов.

    При совместном применении существует возможность взаимодействия с препаратами зверобоя (Hypericum perforatum), которое может увеличивать риск развития нежелательных эффектов (как и при применении с другими агонистами 5НТ 1B/1D -серотониновых рецепторов).

    Проверьте взаимодействие других препаратов с «Зомиг»

    Выбранные Вами препараты

    Очистить все
    Проверить взаимодействие
    ‹ Вернуться к выбору лекарств
    Передозировка

    Передозировка

    Симптомы: при однократном приеме Зомига в дозе 50 мг внутрь обычно отмечался седативный эффект.

    Лечение: контроль состояния пациентов должен продолжаться как минимум в течение 15 ч (T 1/2 золмитриптана - 2.5-3 ч), или пока сохраняются симптомы передозировки. Специфического антидота нет. При выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая ИВЛ, а также контроль и поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Неизвестно, какой эффект на концентрацию золмитриптана в сыворотке оказывают гемодиализ и перитонеальный диализ.

    Условия хранения

    Условия хранения

    Препарат следует хранить при температуре не ниже 30°С, в местах недоступных для детей.

    Срок годности

    Срок годности

    2 года.

    Зомиг, инструкция по применению, скачать PDF
    Отзывы 2

    Последние отзывы о Зомиг

    Оставить отзыв

    Мой отзыв о Зомиг

    Поставьте оценку
    • 2014-04-16 22:00:40

      Мигрени у меня начались после родов - это кошмар!!!!! Пошла по врачам, сделала обследование - вроде все в норме, только давление иногда немного скачет. Стала наблюдать, что голова болит в основном на погоду, может магнитные бури. Начала принимать Зомиг по совету родственницы, у которой также мигрени постоянные. Врачи подтвердили, что он мне не помешает. Все ок, эффекта хватает на сутки, пару раз приходилось пить вторую таблетку. Минус - сонливость.

      Опыт полезен?
    Оставьте комментарий к отзыву
    Опыт полезен?

    Лекарства по алфавиту

    ** Доставка осуществляется только для льготной категории граждан на основании ст. 2 Федерального закона РФ от 09.01.1997 N 5-ФЗ «О предоставлении социальных гарантий героям социалистического труда и полным кавалерам ордена трудовой славы» (в ред. от 02.07.2013) и ст 1.1 Закона РФ от 15.01.1993 N 4301-1 «О статусе Героев Советского Союза, Героев Российской Федерации и полных кавалеров Ордена Славы». Все заказы формируются в аптеке (лицензия) и собираются квалифицированными фармацевтами.