Покупайте со скидкой 3%
Установите бесплатное мобильное приложение Piluli.ru
Мы отправим на ваш номер sms со ссылкой на приложение
Закрыть
Скидка 3% в приложении Piluli.ruБесплатно в App Store
Скачать

Ксарелто таблетки 10 мг, 100 шт.

Ксарелто таблетки 10 мг, 100 шт.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена 9353 руб. 10392 
+
Купить
Есть в наличии
Доставка по Москве — сегодня, 8 декабря,
бесплатно от 900 руб.
eapt214743

Ксарелто таблетки 10 мг, 100 шт., описание:

Инструкция
Фармакологическое действие

Латинское название

XARELTO

Форма выпуска

Ксарелто. Таблетки, покрытые оболочкой.

Аналоги по форме выпуска

Байер,
Таблетки
1466 руб.
Байер, Германия
Таблетки
2849 руб.
Байер, Германия
Таблетки
3475 руб.
Байер, Германия
Таблетки
8944 руб.
Байер, Германия
Таблетки
9051 руб.

Упаковка

100 шт.

Другие варианты упаковок

Байер, Германия
Таблетки
3475 руб.
100 шт

Фармакологическое действие

Антикоагулянт прямого действия. Ривароксабан - высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.

Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и близко коррелирует с концентрациями в плазме (r=0/98), если для анализа используется набор Neoplastin. При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin) через 2-4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 секунд. Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Ривароксабан также влияет на активность анти-Ха фактора, однако стандарты для калибровки отсутствуют.

В период лечения ривароксабаном проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.

У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Фармакокинетика

  • Всасывание

Абсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80-100%). Ривароксабан быстро всасывается; C max достигается через 2-4 ч после приема таблетки.
При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC и C max . Ривароксабан в дозе 10 мг может назначаться для приема во время еды или независимо от приема пищи.
Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной индивидуальной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%, за исключением дня проведения хирургического вмешательства и следующего дня, когда изменчивость в экспозиции высокая (70%).

  • Распределение

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. V d - умеренный, V ss составляет приблизительно 50 л.

  • Метаболизм

Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.
Согласно полученным in vitro данным ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и Всrр (белка устойчивости к раку молочной железы).
Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.    

  • Выведение

При выведении ривароксабана из плазмы конечный T 1/2 составляет от 5 до 9 ч у молодых пациентов.
При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергается метаболизму и в дальнейшем выводится равными частями с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

  • У пожилых пациентов (старше 65 лет)

Концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы конечный T 1/2 у пожилых пациентов составляет от 11 до 13 ч.

  • У мужчин и женщин

Клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.
Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг)
Лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25%).

  • У детей

Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют.

  • Различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности

Клинически значимые различия не наблюдались.

  • У пациентов с заболеваниями печени

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных по классам в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, особо важным критическим моментом нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Так как этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует с данной классификацией. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью.
Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечений. У больных циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза) от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых. Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.
У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значимо повышенной (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значимо сниженного клиренса лекарственного вещества, указывающего на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем.
Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют.

  • У больных с почечной недостаточностью

Наблюдалось увеличение концентрации ривароксабана в плазме крови, обратно пропорциональное снижению почечной функции, оцениваемую по клиренсу креатинина .
У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК 80-50 мл/мин), средней (КК < 50-30 мл/мин) или тяжелой (КК < 30-15 мл/мин) степени наблюдалось 1,4-, 1,5- и 1,6-кратное увеличение концентраций ривароксабана в плазме соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным. У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1,5, 1,9 и 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами; протромбиновое время вследствие действия фактора Ха также в 1,3, 2,2 и 2,4 раза соответственно.
Данные о применении ривароксабана у пациентов с КК 30-15 мл/мин ограничены, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата для данной категории пациентов. Данные о применении ривароксабана у пациентов с КК < 15 мл/мин отсутствуют, в связи с чем не рекомендуется применять препарат для данной категории пациентов.

Показания

Показания

Профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов, подвергающихся большим ортопедическим оперативным вмешательствам на нижних конечностях.

Противопоказания

Противопоказания

  • Клинически значимые активные кровотечения, например:
    • Внутричерепные кровотечения.
    • Желудочно-кишечные кровотечения.
  • Заболевания печени, протекающие с коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения.
  • Беременность.
  • Период лактации (период грудного вскармливания).
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для пациентов данной возрастной группы не установлены).
  • Повышенная чувствительность к ривароксабану или любым вспомогательным веществам, содержащимся в таблетке.
  • Клинические данные о применении ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени ( КК < 15 мл/мин) отсутствуют. Поэтому применение ривароксабана не рекомендуется для данной категории пациентов.
  • Врожденный дефицит лактазы , непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы).

С осторожностью:

  • При лечении пациентов с повышенным риском кровотечения, в т.ч.:
    • При врожденной или приобретенной склонности к кровотечениям.
    • Неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензией.
    • Язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
    • Недавно перенесенной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
    • Сосудистой ретинопатии.
    • Недавно перенесенном внутричерепном или внутримозговом кровоизлиянии.
    • При патологии сосудов спинного или головного мозга.
    • После недавно перенесенной операции на головном, спинном мозге или глазах.
    • При бронхоэктазах или легочном кровотечении в анамнезе.
  • При лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК < 50-30 мл/мин), получающих одновременно препараты, повышающие концентрацию ривароксабана в плазме крови.
  • При лечении пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30-15 мл/мин) следует соблюдать осторожность, поскольку концентрация ривароксабана в плазме крови у таких пациентов может значительно повышаться (в среднем в 1.6 раза) и вследствие этого (также вследствие основного заболевания), такие пациенты подвержены повышенному риску как кровотечения, так и тромбообразования.
  • При лечении пациентов, получающих лекарственные препараты, влияющие на гемостаз (например, НПВП, антиагреганты или другие антитромботические средства).
  • Ривароксабан не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы (например, кетоконазолом ) или ингибиторами ВИЧ-протеазы (например, ритонавиром ). Эти лекарственные препараты являются сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Как следствие, эти лекарственные препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме до клинически значимого уровня (в среднем в 2.6 раза), что увеличивает риск развития кровотечений. Флуконазол (противогрибковый препарат азоловой группы), умеренный ингибитор CYP3A4, оказывает менее выраженное влияние на выведение ривароксабана и может применяться с ним одновременно.
  • Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью или повышенным риском кровотечения и пациенты, получающие сопутствующее системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами ВИЧ-протеазы, после начала лечения должны находиться под пристальным контролем для своевременного обнаружения осложнений в форме кровотечений. Такой контроль может включать регулярное физикальное обследование пациентов, тщательное наблюдение за отделяемым по дренажу хирургической раны и периодические измерения уровня гемоглобина . Любое понижение гемоглобина или кровяного давления, для которого нет объяснения, является основанием для поиска места кровотечения.
  • У пациентов с риском обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки может быть оправдано назначение профилактического противоязвенного лечения.
Беременность

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Данные о применении ривароксабана у беременных отсутствуют.

Данные, полученные на экспериментальных животных, показали выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с фармакологическим действием препарата (например, осложнения в форме кровоизлияний) и приводящую к репродуктивной токсичности.

Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плаценту ривароксабан противопоказан при беременности.

Женщинам с сохраненной репродуктивной способностью следует использовать эффективные методы контрацепции в период лечения ривароксабаном.

Лактация

Данные о применении ривароксабана для лечения женщин в период лактации отсутствуют.

Данные, полученные на экспериментальных животных, показывают, что ривароксабан выделяется с грудным молоком. Ривароксабан может применяться только после отмены грудного вскармливания.

Особые указания

Особые указания

Антитромботические препараты, включая ривароксабан, следует с осторожностью использовать в лечении пациентов с повышенным риском кровотечения.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) концентрация ривароксабана в плазме может быть значимо повышена, что может привести к повышенному риску кровотечений. Вследствие основного заболевания для этих пациентов повышен риск как кровотечения, так и тромбоза.

Применение ривароксабана не изучалось в клинических исследованиях при оперативных вмешательствах, предпринимаемых при переломах бедра.

При необъяснимом снижении гемоглобина или АД необходимо искать источник кровотечения.

На фоне лечения ривароксабаном удлинения интервала QT не наблюдалось.

При выполнении спинномозговой пункции и эпидуральной/спинальной анестезии для пациентов, получающих ингибиторы агрегации тромбоцитов с целью профилактики тромбоэмболических осложнений, существует риск развития эпидуральной или спинномозговой гематомы, которая может привести к длительному параличу. Риск этих событий в дальнейшем повышается при использовании постоянных катетеров или сопутствующем применении лекарственных препаратов, влияющих на гемостаз. Травма при выполнении эпидуральной или спинномозговой пункции или повторная пункция также могут способствовать повышению риска. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков или симптомов неврологических нарушений (например, онемения или слабости ног, дисфункции кишечника или мочевого пузыря). При обнаружении неврологических расстройств необходима срочная диагностика и лечение. Врач должен сопоставить потенциальную пользу и риск перед проведением спинномозгового вмешательства пациентам, получающим антикоагулянты или готовящимся к получению антикоагулянтов с целью профилактики тромбоза. Эпидуральный катетер извлекают не ранее чем через 18 ч после назначения последней дозы ривароксабана. Ривароксабан не следует назначать ранее, чем через 6 ч после извлечения эпидурального катетера. В случае травматичной пункции назначение ривароксабана следует отложить на 24 ч.

Если необходимо проведение инвазивной процедуры или хирургического вмешательства, прием Ксарелто следует прекратить, по крайней мере, за 24 ч до вмешательства и на основании заключения врача.

Если процедуру нельзя отложить, повышенный риск кровотечения следует оценивать в сравнении с необходимостью срочного вмешательства.

Прием Ксарелто следует возобновить после инвазивной процедуры или хирургического вмешательства, при условии наличия соответствующих клинических показателей и адекватного гемостаза.

Применение при нарушениях функции печени

Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения. Больным с другими заболеваниями печени изменения дозы не требуются. Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов со среднетяжелой печеночной недостаточностью (класс В по классификации Чайлд-Пью), указывают на значимое усиление фармакологической активности препарата. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) клинические данные отсутствуют.

Применение при нарушениях функции почек

При назначении ривароксабана больным с легкой ( КК 80-50 мл/мин) или среднетяжелой (КК < 50-30 мл/мин) почечной недостаточностью снижение дозы не требуется.

Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30-15 мл/мин), показывают значимое повышение концентраций ривароксабана у этих больных. Для лечения этой категории пациентов ривароксабан следует применять с осторожностью.

Использование ривароксабана не рекомендуется у пациентов с КК < 15 мл/мин.

Данные по безопасности, полученные из доклинических исследований

За исключением эффектов, связанных с усилением фармакологического действия (кровотечений), при анализе доклинических данных, полученных в исследованиях по фармакологической безопасности, специфической опасности для человека не обнаружено.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Исследования влияния ривароксабана на способность к управлению автотранспортом и работе с потенциально опасными движущимися механизмами не проводились.

В послеоперационном периоде нечасто отмечались случаи обморок и головокружение. Пациентам, у которых возникают данные неблагоприятные реакции, не следует управлять автотранспортом или работать с движущимися механизмами.

Состав

Состав

В 1 таблетке содержится: ривароксабан микронизированный 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Состав оболочки: краситель железа оксид красный, гипромеллоза 15cP, макрогол 3350, титана диоксид.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Для профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях

Рекомендуется назначать по 1 таблетки (10 мг) 1 раз/сут.

Продолжительность лечения: 5 недель после большой операции на тазобедренном суставе; 2 недели после большой операции на коленном суставе.

Ривароксабан можно принимать независимо от приема пищи.

Начальную дозу следует принять через 6-10 ч после операции при условии достигнутого гемостаза.

В случае пропуска дозы пациенту следует принять ривароксабан немедленно и на следующий день продолжить лечение по 1 таблетки/сут, как и ранее.

Перевод пациентов с антагонистов витамина К (АВК) на Ксарелто

При MHO ≤ 3 лечение АВК следует прекратить и начать лечение Ксарелто. При переводе пациентов с АВК на Ксарелто, после приема Ксарелто значения MHO будут ложно повышаться. В связи с этим показатель MHO нельзя использовать для контроля антикоагулянтного эффекта Ксарелто.

Переход с Ксарелто на антагонисты витамина К (АВК)

Существует вероятность недостаточного антикоагулянтного эффекта при переводе пациентов с Ксарелто на АВК. В переходный период, связанный с переводом на другой противосвертывающий препарат, необходимо обеспечить непрерывный и достаточный антикоагулянтный эффект. Следует иметь в виду, что Ксарелто может способствовать повышению показателя MHO.

При переводе пациента с Ксарелто на АВК оба препарата следует давать одновременно до тех пор, пока MHO не достигнет значения ≥ 2. В первые два дня переходного периода следует использовать стандартную дозу АВК, а впоследствии руководствоваться значением MHO. В период совместного приема Ксарелто и АВК MHO следует определять не ранее, чем через 24 ч (после предыдущей, но до приема следующей дозы Ксарелто). После отмены Ксарелто определение MHO с достаточной степенью надежности возможно через 24 ч после приема последней дозы препарата.

Переход с парентеральных антикоагулянтов па Ксарелто

При переводе пациента с парентеральных антикоагулянтов на Ксарелто, прием Ксарелто следует начинать за 0-2 ч до предполагаемого введения следующей дозы парентерального препарата (например, низкомолекулярного гепарина ) или во время отмены длительно применяемого парентерального препарата (например, в/в введения нефракционированного гепарина).

Переход с Ксарелто на парентеральные антикоагулянты

Следует прекратить прием Ксарелто и ввести первую дозу парентерального антикоагулянта в тот момент, когда нужно было принять следующую дозу Ксарелто.

Применение у отдельных группы пациентов

Коррекция дозы в зависимости от возраста больного (старше 65 лет), пола, массы тела или этнической принадлежности не требуется.

При заболевании печени

Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения. Больным с другими заболеваниями печени изменения дозы не требуются. Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов со среднетяжелой печеночной недостаточностью (класс В по шкале Чайлд-Пью), указывают на значимое усиление фармакологической активности препарата. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) клинические данные отсутствуют.

При назначении ривароксабана больным с почечной недостаточностью легкой (КК 80-50 мл/мин) или средней (КК < 50-30 мл/мин) степени тяжести снижение дозы не требуется.

При заболевании почек

Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30-15 мл/мин), показывают значимое повышение концентраций ривароксабана у этих больных. Для лечения этой категории пациентов ривароксабан следует применять с осторожностью.

Использование ривароксабана не рекомендуется у пациентов с КК < 15 мл/мин.

Побочные действия

Побочные действия

Безопасность Ксарелто 10 мг оценивали в четырех исследованиях III фазы с участием 6097 пациентов, перенесших большую ортопедическую операцию на нижних конечностях (тотальное протезирование коленного или тазобедренного сустава) и получавших лечение Ксарелто продолжительностью до 39 дней, а также в двух исследованиях III фазы лечения венозной тромбоэмболии, включавших 2194 пациента, получавших либо по 15 мг Ксарелто 2 раза/сут ежедневно в течение 3 недель, после чего следовала доза 20 мг 1 раз/сут, либо по 20 мг 1 раз/сут с продолжительностью лечения до 21 месяца.

Кроме того, данные по безопасности в отношении пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий были получены в холе двух исследований III фазы, включавших 7750 пациентов, получивших, по меньшей мере, одну дозу Ксарелто.

Учитывая механизм действия, применение Ксарелто может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической Анемия"" . Риск развития кровотечений может увеличиваться у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз.

Признаки, симптомы и степень тяжести (включая летальный исход) варьируют в зависимости от локализации, интенсивности или продолжительности кровотечения и/или анемии.

Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, бледностью, Головокружение"" , головной болью, одышкой, а также увеличением конечности в объеме или шоком, которые невозможно объяснить другими причинами. В некоторых случаях вследствие анемии наблюдались симптомы ишемии миокарда, такие как боль в груди и стенокардия.

При приеме Ксарелто сообщалось об известных осложнениях, вторичных к тяжелому кровотечению, таких как синдром межфасциального пространства и почечная недостаточность. Поэтому при оценке состояния пациента, получающего антикоагулянты, следует рассматривать возможность кровоизлияния.

Неблагоприятные реакции классифицированы по частоте встречаемости и системам органов, и их следует интерпретировать с учетом хирургической ситуации.

Со стороны системы кроветворения: часто - анемия (включая соответствующие лабораторные параметры), нечасто - тромбоцитемия (включая повышенное содержание тромбоцитов). 
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, артериальная гипотензия (включая снижение АД, гипотензию при проведении процедур). 
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота , повышение активности ГГТ , трансаминаз (включая АЛТ , ACT).  Нечасто - запор, диарея, боль в животе (включая боль в верхней части живота, ощущение дискомфорта в области желудка), диспепсия (включая дискомфорт в эпигастрии), сухость во рту, рвота, повышение активности липазы, амилазы, ЛДГ, ЩФ, повышение концентрации билирубина .  Редко - нарушения функции печени, повышение концентрации конъюгированного билирубина (при сопутствующем повышении активности АЛТ или без него). 
Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение, головная боль, кратковременная потеря сознания (включая синкопальные состояния). 
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - почечная недостаточность (включая повышение концентрации креатинина , повышение концентрации мочевины ). 
Со стороны свертывающей системы крови: часто - кровоизлияния после проведенных процедур (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны).  Нечасто - кровоизлияние (включая гематому и редкие случаи кровоизлияний в мышцы), кровотечения из ЖКТ (включая кровотечения из десен, прямой кишки, кровавую рвоту), гематурия (включая микрогематурию), кровоизлияние из половых путей (включая меноррагию), носовые кровотечения. 
Со стороны организма в целом: нечасто - локальный отек, плохое самочувствие (включая усталость, общую слабость), лихорадка, периферические отеки. 
Аллергические реакции: нечасто - зуд (включая редкие случаи генерализованного зуда), сыпь, крапивница (включая редкие случаи генерализованной крапивницы).  Редко - аллергический дерматит. 
Прочие: нечасто - посттравматические гематомы, выделения из раны, боль в конечностях. 
В других клинических исследованиях ривароксабана 
Описаны отдельные случаи кровоизлияния в надпочечники и конъюнктиву, и также кровотечение из язвы ЖКТ с летальным исходом. 
В редких случаях отмечалась желтуха и гиперчувствительность. 
Нечасто - кровохарканье. 
Описаны единичные внутричерепные кровотечения, особенно у пациентов с артериальной гипертонией и/или принимающих сопутствующие антигемостатические препараты, которые в единичных случаях могут быть потенциально опасными для жизни.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетические взаимодействия

Выведение ривароксабана осуществляется главным образом посредством метаболизма в печени, опосредованного системой цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2J2), а также – путем почечной экскреции неизмененного лекарственного вещества с использованием систем переносчиков P-gp/Bcrp (Р-гликопротеина/белка устойчивости к раку молочной железы).
Ривароксабан не подавляет и не индуцирует изофермент CYP3A4 и другие важные изоформы цитохрома.
Одновременное применение Ксарелто® и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса ривароксабана и, таким образом, значительно увеличить его системное воздействие.
Совместное применение Ксарелто® и азолового противогрибкового средства кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося мощным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,6 раза и увеличению средней Сmax ривароксабана в 1,7 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамического действия препарата.
Совместное назначение Ксарелто® и ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира (600 мг 2 раза в сутки), являющегося мощным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к увеличению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,5 раза и увеличению средней Сmax ривароксабана в 1,6 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамического действия препарата. В связи с этим Ксарелто® не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ (см. раздел «С осторожностью»).
Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), мощный ингибитор изофермента CYP3A4 и умеренный ингибитор Р-гликопротеина, вызывал увеличение значений AUC в 1,5 раза и Сmax ривароксабана в 1,4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Сmax и считается клинически незначимым.
Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, вызывал увеличение значений AUC и Сmax ривароксабана в 1,3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Сmax и считается клинически незначимым.
Флуконазол (400 мг один раз в сутки), умеренный ингибитор изофермента CYP3A4, вызывал увеличение средней AUC ривароксабана в 1,4 раза и увеличение средней Cmax в 1,3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Сmax и считается клинически незначимым.
Совместное применение Ксарелто® и рифампицина, являющегося сильным индуктором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к снижению средней AUC ривароксабана приблизительно на 50% и параллельному уменьшению его фармакодинамических эффектов. Совместное применение ривароксабана с другими сильными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме. Уменьшение концентраций ривароксабана в плазме крови признано клинически незначимым. Сильные индукторы CYP3A4 необходимо применять с осторожностью.

Фармакодинамические взаимодействия

После одновременного применения эноксапарина натрия (однократная доза 40 мг) и Ксарелто® (однократная доза 10 мг) наблюдался суммационный эффект в отношении активности анти-фактора Ха, не сопровождавшийся дополнительными суммационными эффектами в отношении проб на свертываемость крови (протромбиновое время, АЧТВ). Эноксапарин натрия не изменял фармакокинетику ривароксабана (см. раздел «С осторожностью»).
Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между Ксарелто® (15 мг) и клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг с последующим назначением поддерживающей дозы 75 мг), но в подгруппе пациентов обнаружено значимое увеличение времени кровотечения, не коррелировавшее со степенью агрегации тромбоцитов и содержанием Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора (см. раздел «С осторожностью»).
После совместного применения Ксарелто® (15 мг) и напроксена в дозе 500 мг клинически значимого увеличения времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.
Переход пациентов с варфарина (МНО от 2,0 до 3,0) на Ксарелто® (20 мг) увеличивало протромбиновое время/МНО (Неопластин) в большей степени, чем этого можно было бы ожидать при простом суммировании эффектов (отдельные значения МНО могут достигать 12), в то время как влияние на АЧТВ, подавление активности фактора Ха и эндогенный потенциал тромбина было аддитивным.
В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов Ксарелто® во время переходного периода, в качестве необходимых тестов, на которые не оказывает влияние варфарин, можно использовать определение активности анти-Ха, PiCT и HepTest®. Начиная с 4-го дня после прекращения применения варфарина все результаты анализов (в том числе ПВ, АЧТВ, ингибирование активности фактора Ха и на ЭПТ (эндогенный потенциал тромбина)) отражают только влияние Ксарелто® (см. раздел "Способ применения и дозы").
Между варфарином и Ксарелто® не было зарегистрировано никаких фармакокинетических взаимодействий.
Несовместимость
Неизвестна.
Влияние на лабораторные параметры
Препарат Ксарелто® оказывает влияние на показатели свертываемости крови (ПВ, АЧТВ, HepTest®) в связи со своим механизмом действия.

Проверьте взаимодействие других препаратов с «Ксарелто»

Выбранные Вами препараты

Очистить все
Проверить взаимодействие
‹ Вернуться к выбору лекарств
Передозировка

Передозировка

Симптомы: сообщалось о редких случаях передозировки при приеме ривароксабана до 600 мг без развития кровотечений или других неблагоприятных реакций. Вследствие ограниченного всасывания ожидается эффект насыщения без дальнейшего повышения среднего содержания ривароксабана в плазме при гипертерапевтических дозах в 50 мг или выше.

Лечение: специфический антидот ривароксабана неизвестен. В случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно использовать активированный уголь. Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы крови, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведении диализа.

Лечение кровотечений: при возникновении кровотечения для его устранения могут быть предприняты следующие действия: более позднее назначение следующей дозы ривароксабана или отмена лечения, в зависимости от ситуации. T 1/2 ривароксабана оставляет приблизительно 5-13 ч. Следует рассмотреть соответствующее симптоматическое лечение, например, механическая компрессия (например, в случае сильного носового кровотечения), хирургическое вмешательство, восполнение объема жидкости и гемодинамическая поддержка, переливание крови или компонентов крови. Если перечисленные выше мероприятия не приводят к устранению кровотечения, может быть назначен один их перечисленных ниже прокоагулянтов:

  • Концентрат активированного протромбинового комплекса (АРСС).
  • Концентрат протромбинового комплекса (РСС).
  • Рекомбинантный фактор Vila (rf Vila).


Однако до настоящего времени опыт применения этих продуктов при лечении пациентов, получающих ривароксабан, отсутствует.
Ожидается, что протамина сульфат и витамин К не будет оказывать влияния на противосвертывающую активность ривароксабана. Научное обоснование целесообразности или опыт использования системных гемостатических препаратов (например, десмопресина, апротинина, транексамовой кислоты, аминокапроновой кислоты ) для устранения передозировки ривароксабана отсутствует.

Условия хранения

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Срок годности

Срок годности

3 года.

Возможные названия товара

  • Ксарелто 10 мг №100 таб п/пл/о
  • Ксарелто 10мг таб. п/пл/об. х100 (r)
  • Ксарелто таб. п.п.о. 10мг №100
  • Ксарелто таблетки 10 мг, 100 шт.
Отзывы

Отзывы о Ксарелто таблетки 10 мг, 100 шт.

Оставить отзыв
Поставьте оценку
Оставьте комментарий к отзыву
Опыт полезен?
Все формы Ксарелто 5
Байер
Германия
2849 руб.
Байер
Германия
3475 руб.
Байер
Германия
8944 руб.
Байер
Германия
9051 руб.

** Доставка осуществляется только для льготной категории граждан на основании ст. 2 Федерального закона РФ от 09.01.1997 N 5-ФЗ «О предоставлении социальных гарантий героям социалистического труда и полным кавалерам ордена трудовой славы» (в ред. от 02.07.2013) и ст 1.1 Закона РФ от 15.01.1993 N 4301-1 «О статусе Героев Советского Союза, Героев Российской Федерации и полных кавалеров Ордена Славы». Все заказы формируются в аптеке (лицензия) и собираются квалифицированными фармацевтами.