Покупайте со скидкой 3%
Установите бесплатное мобильное приложение Piluli.ru
Мы отправим на ваш номер sms со ссылкой на приложение
Закрыть
Скидка 3% в приложении Piluli.ruБесплатно в App Store
Скачать

Афинитор таблетки 2,5 мг, 30 шт.

Афинитор таблетки 2,5 мг, 30 шт.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена 109592 руб.

Товара нет в наличии

Сообщить о поступлении

Сообщить о поступлении?

Да, сообщите
eeee216909

Афинитор таблетки 2,5 мг, 30 шт., описание:

Инструкция
Фармакологическое действие

Форма выпуска

Таблетки

Упаковка

30 шт.

Фармакологическое действие

Активное вещество препарата Афинитор — эверолимус — является ингибитором передачи пролиферативного сигнала.

Эверолимус является избирательным ингибитором серин-треониновой киназы mTOR (мишень рапамицина у млекопитающих), специфически воздействующим на комплекс mTORC1 сигнал-преобразующей mTOR-киназы и регуляторного raptor-протеина (regulatory associated protein of mTOR). Комплекс mTORC1 является важнейшим регулятором синтеза белка в дистальной части PI3K/AKT-зависимого каскада, регуляция которого нарушена в большинстве раковых опухолей человека. Эверолимус проявляет свою активность за счет высокоаффинного взаимодействия с внутриклеточным рецепторным белком FKBP12. Комплекс FKBP12–эверолимус связывается с mTORC1, ингибируя его способность к передаче сигналов.

Сигнальная функция mTORC1 реализуется через модулирование фосфорилирования дистальных эффекторов, из которых наиболее полно охарактеризованы регуляторы трансляции: киназа рибосомального белка S6(S6K1) и фактор элонгации эукариотных клеток — 4Е-связывающий белок (4Е-ВР). Нарушение функции S6K1 и 4Е-ВР1 вследствие ингибирования mTORC1 нарушает трансляцию кодируемых мРНК основных протеинов, участвующих в регуляции клеточного цикла, гликолиза и адаптации клеток к низкому уровню кислорода (гипоксии). Это подавляет рост опухоли и экспрессию индуцируемых гипоксией факторов (например, транскрипционного фактора HIF-1). Последнее приводит к уменьшению экспрессии факторов, обеспечивающих усиление процессов ангиогенеза в опухоли (например, сосудистого эндотелиального фактора роста — СЭФР).

Эверолимус является активным ингибитором роста и пролиферации опухолевых клеток, эндотелиальных клеток, фибробластов и гладкомышечных клеток кровеносных сосудов. У пациентов с распространенным и/или метастатическим почечно-клеточным раком, прогрессирующим после предшествующей терапии ингибиторами тирозиновых киназ и/или цитокинами, эверолимус достоверно снижал риск прогрессирования заболевания и смерти больных на 67%. При применении препарата выживаемость больных без прогрессирования заболевания составила 4,9 мес. В течение 6 мес у 36% больных, получавших эверолимус, не отмечалось прогрессирования заболевания. Применение эверолимуса позволяет значительно улучшить качество жизни пациентов (оценивали влияние симптомов заболевания на различные сферы жизни пациента).

Показания

Показания

Распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак при неэффективности антиангиогенной терапии.

Противопоказания

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к эверолимусу, другим производным рапамицина или любому из вспомогательных компонентов препарата;
  • выраженные нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh) (отсутствие данных по эффективности и безопасности);
  • беременность и период кормления грудью;
  • детский возраст и подростковый возраст до 18 лет (отсутствие данных по эффективности и переносимости).
  • Следует избегать одновременного применения эверолимуса с сильными индукторами изофермента CYP3A4 или индукторами P-гликопротеина (Р-ГП-насоса).
  • С осторожностью: следует соблюдать осторожность при одновременном применении эверолимуса с умеренными ингибиторами CYP3A4 или ингибиторами Р-ГП.
  • Афинитор не следует применять у пациентов с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
  • Поскольку при применении производных рапамицина, включая Афинитор, может замедляться процесс заживления ран, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам перед хирургическими вмешательствами.
Состав

Состав

1 табл. содержит эверолимус (стабилизированный 0,2% бутилгидрокситолуолом) 2.5 мг

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Внутрь. Афинитор следует принимать 1 раз в день ежедневно в одно и то же время (предпочтительно утром) натощак или после небольшого количества пищи, не содержащей жира. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды, их нельзя разжевывать или дробить.

Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

Рекомендуемая доза Афинитора составляет 10 мг 1 раз в сутки. При развитии тяжелых и/или труднопереносимых нежелательных явлений следует снизить дозу Афинитора до 5 мг/сут и/или временно прекратить терапию препаратом.

При применении одновременно с умеренными ингибиторами CYP3A4 и Р-ГП дозу Афинитораследует снизить до 5 мг/сут. При развитии тяжелых и/или труднопереносимых нежелательных явлений у больных, получающих препарат одновременно с умеренными ингибиторами CYP3A4 и Р-ГП, дозу Афинитора необходимо уменьшить до 5 мг/сут через день.

При одновременном применении эверолимуса с сильными индукторами CYP3A4 или индукторами Р-ГП доза препарата может быть повышена по решению врача постепенно с 10 мг/сут до 20 мг/сут (величина пошагового увеличения дозы — 5 мг).

Предполагается, что при назначении Афинитора в дозе 20 мг одновременно с сильными индукторами CYP3A4 или Р-ГП не будет наблюдаться снижение AUC препарата (однако это не подтверждено клиническими данными). При прекращении терапии сильными индукторами CYP3A4 или Р-ГП Афинитор следует назначать в дозе, в которой пациент принимал его до начала лечения сильными индукторами CYP3A4 или Р-ГП.

Пациенты в возрасте ≥65лет: коррекция дозы препарата не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек: коррекция дозы препарата не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени: у больных с нарушениями функции печени умеренной степени (класс В по классификации Child-Pugh) дозу Афинитора следует снизить до 5 мг в день.

Побочные действия

Побочные действия

При применении препарата наиболее частыми нежелательными явлениями (частота ≥10%) являлись стоматит, кожная сыпь, повышенная утомляемость, астения, диарея, анорексия, тошнота, воспаление слизистых оболочек, рвота, кашель, периферические отеки, инфекции, сухость кожи, кровотечения из носа, зуд и одышка. Наиболее частыми нежелательными явлениями (НЯ) 3–4 степени тяжести (частота ≥2%) были: инфекции, стоматит, повышенная утомляемость и пневмонит.

При применении препарата частота отказа от терапии из-за развития НЯ составляла 6%. В клинических исследованиях большинство НЯ, развивавшихся в результате применения препарата и плацебо, имели 1-ю или 2-ю степень тяжести.

НЯ 3-й или 4-й степени тяжести были отмечены у 39% больных, принимавших Афинитор.

Ниже представлены НЯ, возникавшие при использовании Афинитора (10 мг в день) с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), иногда (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), в т.ч. отдельные сообщения.

Со стороны органов кроветворения: очень часто — лимфоцитопения; анемия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — бессонница; иногда — потеря вкусовой чувствительности.

Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит, отек век.

Со стороны ССС: часто — артериальная гипертензия, иногда — застойная сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: очень часто — кашель, пневмонит, носовое кровотечение, одышка; часто — кровохарканье.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — анорексия, стоматит, диарея, тошнота, рвота, изменения вкуса; часто — сухость во рту, боль в животе, дисфагия, диспепсия.

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — сыпь, сухость кожи, зуд; часто — ладонно-подошвенный синдром, эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — повышение мочевыделения в дневное время (1,8%).

Со стороны эндокринной системы: часто — обострение имеющегося сахарного диабета; иногда — впервые выявленный сахарный диабет.

Нарушения метаболизма: очень часто — повышение концентрации холестерина, триглицеридов, глюкозы, креатинина, повышение активности АСТ, АЛТ, снижение концентрации фосфора в крови; часто — повышение концентрации билирубина в крови.

Прочие: очень часто — повышенная утомляемость, астения, периферические отеки, присоединение вторичных инфекций; часто — обезвоживание, боль в груди; иногда — медленное заживление ран, повышение температуры тела, снижение массы тела.

Также отмечались единичные случаи кровотечений различной локализации 1-й степени тяжести.

При применении эверолимуса отмечались случаи развития гиперчувствительности, проявляющейся анафилактическими реакциями, одышкой, приливами крови к лицу, болью в груди или ангионевротическим отеком (например, отек дыхательных путей и языка без или с нарушением дыхания).

В клинических исследованиях при применении препарата отмечалось развитие гипергликемии.

В клинических исследованиях при применении препарата отмечались случаи обострения вирусного гепатита В, включая летальный исход. Обострение инфекций является ожидаемым явлением в периоды иммуносупрессии.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие

Эверолимус является субстратом CYP3A4, а также субстратом и умеренно активным ингибитором P-гликопротеина (Р-ГП-насоса), обеспечивающего выделение из клеток многих лекарственных соединений. Поэтому на всасывание и последующее выведение эверолимуса могут влиять вещества, которые взаимодействуют с CYP3A4 и/или P-ГП.

In vitro эверолимус проявляет свойства конкурентного ингибитора CYP3A4 и смешанного ингибитора CYP2D6.

Проверьте взаимодействие других препаратов с «Афинитор»

Выбранные Вами препараты

Очистить все
Проверить взаимодействие
‹ Вернуться к выбору лекарств
Передозировка

Передозировка

О случаях передозировки препарата не сообщалось.

Лечение: в случае передозировки Афинитора необходимо обеспечить наблюдение за больным, а также назначить соответствующую симптоматическую терапию. При однократном приеме препарата внутрь в дозах до 70 мг его переносимость была удовлетворительной.

Условия хранения

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Возможные названия товара

  • Афинитор 2,5 мг №30 таб
  • Афинитор таб. 2,5мг №30
  • Афинитор тб 2,5мг бл n30
Отзывы

Отзывы о Афинитор таблетки 2,5 мг, 30 шт.

Оставить отзыв
Поставьте оценку
Оставьте комментарий к отзыву
Опыт полезен?

** Доставка осуществляется только для льготной категории граждан на основании ст. 2 Федерального закона РФ от 09.01.1997 N 5-ФЗ «О предоставлении социальных гарантий героям социалистического труда и полным кавалерам ордена трудовой славы» (в ред. от 02.07.2013) и ст 1.1 Закона РФ от 15.01.1993 N 4301-1 «О статусе Героев Советского Союза, Героев Российской Федерации и полных кавалеров Ордена Славы». Все заказы формируются в аптеке (лицензия) и собираются квалифицированными фармацевтами.