Покупайте со скидкой 3%
Установите бесплатное мобильное приложение Piluli.ru
Мы отправим на ваш номер sms со ссылкой на приложение
Закрыть
Скидка 3% в приложении Piluli.ruБесплатно в App Store
Скачать

Эраксис 0,1 n1 флак лиоф д/конц д/р-ра д/инф

Эраксис 0,1 n1 флак лиоф д/конц д/р-ра д/инф
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
  • Производитель: Фармация и Апджон Кампани, США
  • Срок годности: до 01.05.2016
  • Все формы Эраксис
Цена 128 руб.

Товара нет в наличии

Сообщить о поступлении

Сообщить о поступлении?

Да, сообщите
k134644955

Эраксис 0,1 n1 флак лиоф д/конц д/р-ра д/инф, описание:

Инструкция
Фармакологическое действие

Латинское название

Eraxis

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 

Упаковка

1 флакон

100 мг

Фармакологическое действие

Эраксис - противогрибковое средство, полусинтетический эхинокандин, липопептид, синтезированный при ферментации продуктов Aspergillus nidulans. Анидулафунгин выборочно подавляет синтазу 1,3-β-D глюкана — важного фермента грибковой клетки, который отсутствует в клетках млекопитающих. Это приводит к нарушению формирования 1,3-β-D-глюкана, основного компонента стенки грибковой клетки. 

Анидулафунгин является полусинтетическим эхинокандином, липопептидом, синтезированным из продукта ферментации Aspergillus nidulans.

Анидулафунгин селективно ингибирует 1.3-β-D гликан синтетазу, важный компонент клеточной стенки грибов. В клетках млекопитающих 1.3-β-D гликан синтетаза отсутствует. Установлено, что анидулафунгин обладает фунгицидной активностью в отношении Candida spp., а также подавляет клеточный рост Aspergillus fumigatus.

Активность in vitro

К анидулафунгину чувствительны Candida spp., включая С. albicans, С. glabrata, С. krusei, С. parapsilosis, С. tropicalis, С. dubliniensis, С.lusitaniae и С. guilliermondii, а также Aspergillus spp., включая A. fumigatus, A. flavus, A. niger и A. terreus. Анидулафунгин активен в отношении возбудителей микозов, резистентных к противогрибковым препаратам других классов.

МПК определяли по стандартному методу CLSI М27 для дрожжей. Связь между активностью анидулафунгина in vitro и клиническим результатом не установлена.

Активность in vivo

В эксперименте анидулафунгин, введенный парентерально был эффективен в отношении Candida spp. как при нормальном, так и при нарушенном иммунитете. Лечение анидулафунгином увеличивало выживаемость, а также уменьшало вызванное Candida spp. поражение органов. В эксперименте моделировали развившиеся на фоне нейтропении диссеминированную инфекцию, вызванную С. albicans, резистентный к флуконазолу кандидоз пищевода/полости рта, вызванный С. albicans,а также резистентную к флуконазолу диссеминированную инфекцию, вызванную С. glabrata. Анидулафунгин также был эффективен при экспериментальном аспергиллезе, вызванном Aspergillus fumigatus.

Комбинация с другими противогрибковыми препаратами

Исследования in vitro показали, что анидулафунгин в комбинации с флуконазолом, итраконазолом и амфотерицином В не является антагонистом указанных препаратов в отношении штаммов Candida spp. Клиническое значение этих результатов неизвестно.

В исследованиях in vitro оценивали чувствительность Aspergillus spp. к анидулафунгину в комбинации с итраконазолом, вориконазолом и амфотерицином В. При комбинации анидулафунгина и амфотерицина В было показано отсутствие
взаимодействия между препаратами у 16 из 26 изолятов, в то время как у 18 из 26 изолятов наблюдали синергизм при комбинации анидулафунгина с итраконазолом или вориконазолом. Клиническое значение этих результатов неизвестно.

Механизмы резистентности

Поскольку для препаратов класса эхинокандинов критерии интерпретации показателей МПК неизвестны, существенное повышение МПК может свидетельствовать о потенциальной резистентности изолята. Клинические исследования изолятов не выявили повышения МПК анидулафунгина. Резистентность также не выявили ни в экспериментах in vitro,ни в исследованиях на экспериментальных моделях. Среди изолятов с повышенными значениями МПК для эхинокандинов только у одного изолята была выявлена мутация гена, кодирующего целевую 1.3-β-D-глюкан синтетазу. Таким образом, было продемонстрировано отсутствие полной перекрестной резистентности между эхинокандинами.

Фармакокинетика

Общие фармакокинетические характеристики

Анидулафунгин при однократном введении имеет линейную фармакокинетику в широком диапазоне суточных доз (от 15 мг до 130 мг).

Коэффициент вариабельности показателя AUC для здоровых добровольцев, больных и в особых группах пациентов исследования составил около 25%. Равновесное состояние достигалось в первые сутки после приема насыщающей дозы (удвоенной поддерживающей дозы).

Распределение

Анидулафунгин быстро распределяется в тканях организма (время полуабсорбции составляет около 0.5-1 ч). Vd составляет около 30-50 л, что примерно равно общему объему жидкости в организме. Анидулафунгин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (степень связывания >99%).

Метаболизм

Метаболизм анидулафунгина в печени не установлен. Поскольку анидулафунгин не является клинически значимым субстратом, индуктором или ингибитором изоферментов цитохрома Р450, маловероятно, что анидулафунгин оказывает клинически значимое влияние на метаболизм препаратов, который происходит с участием системы цитохрома Р450.

При физиологических значениях температуры и рН анидулафунгин претерпевает медленную химическую деградацию, превращаясь в пептид с открытым кольцом, лишенный противогрибковой активности. Время полураспада анидулафунгина при физиологических условиях составляет приблизительно 24 ч. In vivo пептид с открытым кольцом последовательно расщепляется на другие пептиды и элиминируется, в основном, путем экскреции с желчью.

Выведение

Клиренс анидулафунгина составляет около 1 л/ч. T1/2 составляет около 24 ч, а терминальное T1/2 составляет 40-50 ч.

В клиническом исследовании на здоровых добровольцах с использованием единой дозы (около 88 мг) меченого радиоактивным изотопом углерода (14С) анидулафунгина, установлено, что около 30% введенной дозы элиминировалось кишечником в течение 9 дней, причем доля неизмененного продукта составляла менее 10%. Менее 1% введенного меченого препарата выводилось почками. Через 6 дней после приема препарата концентрации анидулафунгина снижались ниже предела определения. Через 8 недель после приема препарата его концентрации в крови, моче и кале были пренебрежимо малы.

Особые группы пациентов

Пациенты с грибковыми инфекциями

По данным популяционного фармакокинетического анализа фармакокинетика анидулафунгина у пациентов с грибковыми инфекциями аналогична таковой у здоровых лиц. В диапазоне суточных доз от 100 мг до 200 мг и при скорости инфузии 1 мг/мин Cmax и Cmin составляют около 7 мг/л и 3 мг/л, соответственно, а средняя равновесная AUC - около 110 мг*ч/л.

Вес

Вес пациента практически не влияет на фармакокинетику анидулафунгина.

Пол

Концентрации анидулафунгина в плазме крови здоровых мужчин и женщин были сходными. В исследованиях с использованием нескольких доз анидулафунгина было показано, что у мужчин клиренс анидулафунгина несколько ускорен (приблизительно на 22%).

Пожилые пациенты

У пожилых людей (пациенты в возрасте ≥65 лет, средний клиренс 1.07 л/ч) по данным популяционного фармакокинетического анализа средний клиренс анидулафунгина несколько отличается от такового в других возрастных группах (пациенты в возрасте

Расовая принадлежность

Фармакокинетика анидулафунгина была сходной у лиц европеоидной расы, негроидной расы, а также выходцев из Азии и Латинской Америки.

ВИЧ инфицированные пациенты

Коррекция дозы у ВИЧ-инфицированных пациентов с различными типами антиретровирусной терапии не требуется.

Недостаточность функции печени

Анидулафунгин не метаболизируется в печени. Концентрация анидулафунгина в плазме крови у пациентов с печеночной недостаточностью любой степени (классы А, В и С по классификации Чайлд-Пью) не увеличивалась. Хотя у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью) наблюдалось небольшое уменьшение AUC, оно не выходило за рамки величин у здоровых добровольцев.

Недостаточность функции почек

Анидулафунгин практически не выводится почками (клиренс

Дети

Фармакокинетика анидулафунгина изучалась у 24 иммуноскомпрометированных детей (от 2 до 11 лет) и подростков (от 12 до 17 лет) с симптомами нейтропении. Равновесное состояние достигалось в первые сутки после приема насыщающей дозы (или удвоенной поддерживающей дозы), а равновесные Cmax и AUCss возрастали в дозозависимом порядке. После введения препарата в суточных поддерживающих дозах 0.75 мг/кг/сут и 1.5 мг/кг/сут детям в возрасте от 2 до 17 лет системные показатели были сопоставимы с таковыми у взрослых при введении препарата в дозах 50 мг/сут и 100 мг/сут, соответственно.

Показания

Показания

Инвазивный кандидоз у взрослых без нейтропении.

Противопоказания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к анидулафунгину и другим лекарственным средств класса эхинокандинов.

Беременность

Применение при беременности и кормлении грудью

Анидулафунгин не следует применять при беременности.

Неизвестно, выделяется ли анидулафунгин с грудным молоком у человека. При необходимости применения анидулафунгина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что анидулафунгин выделяется с грудным молоком.

Особые указания

Особые указания

Клиническая эффективность анидулафунгина была изучена преимущественно у пациентов с инфекциями, вызванными Сandida albicans, без нейтропении. Клиническая эффективность препарата у лиц с эндокардитом, остеомиелитом или менингитом, вызванных грибами рода Candida, и у пациентов с установленной инфекцией, вызванной Candida krusei не изучалась.

Пациентам, у которых на фоне лечения анидулафунгином наблюдается повышение активности печеночных ферментов, требуется контроль для своевременного выявления признаков ухудшения функции печени и для оценки соотношения риск/польза продолжения терапии анидулафунгином.

Отмечено усиление реакций, связанных с инфузионным введением, при одновременном применении с анестетиками. Необходима осторожность при совместном применении анидулафунгина и анестезирующих средств.

Использование в педиатрии

Анидулафунгин не следует применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных исследований по изучению влияния анидулафунгина на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами не проводилось, однако следует учитывать возможность развития побочных эффектов.

Состав

Состав

1 флакон содержит:

Активное вещество: анидулафунгин 100 мг.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

До начала терапии следует получить материал для посева и других лабораторных исследований (включая гистологическое исследование) для выделения и идентификации возбудителя заболевания. Лечение можно начать до получения результатов лабораторных исследований. Однако после получения этих результатов необходимо скорректировать противогрибковую терапию.

Препарат Эраксис вводят в/в. Скорость инфузии не должна превышать 1.1 мг/мин, что эквивалентно 1.4 мл/мин для дозировки 100 мг.

Минимальная продолжительность инфузии - 90 мин.

Инвазивный кандидоз, включая кандидемию

В первые сутки препарат Эраксис вводят однократно в дозе 200 мг, далее в дозе 100 мг/сут. Продолжительность лечения зависит от клинического ответа пациента. Противогрибковую терапию следует продолжать не менее 14 дней после исчезновения симптомов инфекции и эрадикации возбудителя.

Кандидоз пищевода

В первые сутки препарат Эраксис вводят однократно в дозе 100 мг, далее в дозе 50 мг/сут. Продолжительность лечения зависит от клинического ответа пациента и составляет не менее 14 дней, и не менее 7 дней после исчезновения симптомов инфекции. При риске рецидива кандидоза пищевода у пациентов с ВИЧ-инфекцией следует определить необходимость противорецидивной противогрибковой терапии после курса лечения анидулафунгином.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузий

Препарат Эраксис выпускается во флаконах для однократного применения.

Препарат Эраксис следует восстанавливать водой для инъекций и затем развести только 0.9% раствором натрия хлорида для инфузий или 5% раствором глюкозы для инфузий.

ВНИМАНИЕ: Совместимость восстановленного анидулафунгина с другими препаратами для в/в введения, а также растворами, неизвестна.

Восстановление

В асептических условиях во флакон добавляют 30 мл воды для инъекций и получают раствор, содержащий анидулафунгин в концентрации около 3.33 мг/мл.

Раствор должен быть бесцветным и прозрачным и не должен содержать видимых частиц.

При обнаружении видимых частиц и/или видимого окрашивания раствор следует уничтожить.

Восстановленный раствор следует использовать в течение 1 ч.

Разведение и инфузия

В асептических условиях восстановленный раствор переносят из флакона в инфузионный пакет (или флакон), содержащий 0.9% раствор натрия хлорида для инфузий или 5% раствор глюкозы для инфузий для достижения необходимой концентрации анидулафунгина. В таблице ниже приведены необходимые объемы раствора и растворителя, а также скорость инфузий и минимальная продолжительность инфузий.

Готовый раствор для инфузий следует использовать в течение 24 ч.

Если раствор для инфузий не используется немедленно после приготовления, его следует хранить при температуре от 2 до 8°С.

Побочные действия

Побочные действия

Инфекции: нечастые - фунгемия, кандидоз, ассоциированный с Clostridium difficile, колит, кандидоз ротовой полости.

Нарушения метаболизма: частые - гиперкалиемия, гипокалиемия, гипомагниемия; нечасто - гипергликемия, гиперкальциемия, гипернатриемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые - приливы крови к коже лица; нечастые - фибрилляция предсердий, синусовая аритмия, желудочковая экстрасистолия, блокада правой ножки пучка Гиса; тромбоз, гипертензия, ощущение жара.

Со стороны ЖКТ: частые - диарея, повышение уровня биллирубина, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы; нечастые - боль в верхней части живота, рвота, непроизвольная дефекация, тошнота, запор, холестаз.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: частые - тромбоцитопения, коагулопатия; нечасто - тромбоцитоз.

Со стороны нервной системы: частые - судороги, головная боль.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечастые - боль в спине.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частые - сыпь, крапивница; нечастые - зуд, генерализованная крапивница.

Со стороны органа зрения: нечастые - боль в глазах, нарушения зрения, нечеткое зрение.

Общие и местные реакции: нечастые - боль в месте инфузий.

Лабораторные показатели: частые - снижение уровня тромбоцитов, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, удлинение интервала QT на ЭКГ; нечастые - снижение уровня магния и калия в сыворотке крови, повышение количества тромбоцитов, повышение уровня мочевины в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие

Анидулафунгин не является индуктором или ингибитором изоферментов цитохрома Р450 (1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 3A). Следует отметить, что исследования in vitro не исключают возможного взаимодействия в условиях in vivo.

Проверьте взаимодействие других препаратов с «Эраксис»

Выбранные Вами препараты

Очистить все
Проверить взаимодействие
‹ Вернуться к выбору лекарств
Условия хранения

Условия хранения

При температуре 8–22 °C.

Срок годности

Срок годности

3 года

Возможные названия товара

  • Эраксис 0,1 n1 флак лиоф д/конц д/р-ра д/инф
  • Эраксис 100 мг №1 фл
  • Эраксис лиоф д/конц д/инф 100мг фл n1
  • Эраксис флакон, 100 мг
Отзывы

Отзывы о Эраксис 0,1 n1 флак лиоф д/конц д/р-ра д/инф

Оставить отзыв
Поставьте оценку
Оставьте комментарий к отзыву
Опыт полезен?
Все формы Эраксис 1
Пфайзер
США
20451 руб.

** Доставка осуществляется только для льготной категории граждан на основании ст. 2 Федерального закона РФ от 09.01.1997 N 5-ФЗ «О предоставлении социальных гарантий героям социалистического труда и полным кавалерам ордена трудовой славы» (в ред. от 02.07.2013) и ст 1.1 Закона РФ от 15.01.1993 N 4301-1 «О статусе Героев Советского Союза, Героев Российской Федерации и полных кавалеров Ордена Славы». Все заказы формируются в аптеке (лицензия) и собираются квалифицированными фармацевтами.